Bisocar 2,5 mg và 5 mg được ứng dụng trong việc điều trị đau thắt ngực, kiểm soát huyết áp và hỗ trợ suy tim mãn tính,... Dưới đây là những thông tin quan trọng về Bisocar. Tuy nhiên, cách sử dụng thuốc cần phải tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ.

Thuốc Bisocar 2,5 mg và 5 mg chứa chất hoạt động là Bisoprolol fumarat, có dạng viên nén bao phim, hình trái tim, 2 mặt lồi và được đóng gói trong hộp 10 vỉ x 10 viên.

Công dụng của Bisocar 5 mg và 2.5 mg bao gồm điều trị đau thắt ngực, kiểm soát huyết áp, và hỗ trợ điều trị suy tim mạn tính ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái phối hợp với các loại thuốc khác.

Dược lý học:

• Bisocar là loại thuốc chọn lọc chặn thụ thể beta-1-adrenergic cao, không kích thích thần kinh giao cảm nội bẩm và không có tính chất làm ổn định màng. Bisocar không ảnh hưởng đến thụ thể beta-2 của cơ trơn phế quản và mạch máu, cũng như không gây tác động trung gian đối với thụ thể beta-2 liên quan đến sự điều hòa chuyển hóa.
• Bisocar không ảnh hưởng đến đường thở và các tác động chuyển hóa thông qua thụ thể beta-2. Tính chọn lọc trên beta-1 của thuốc vẫn hiệu quả với các liều điều trị khác nhau. Bisocar được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực và suy tim. Hiệu quả của Bisocar tương đương với các thuốc chặn beta khác, tuy cơ chế tác động lên tăng huyết áp vẫn còn chưa được hiểu rõ.
• Tuy nhiên, Bisocar làm giảm tác động của renin trong huyết tương một cách đáng kể. Cơ chế điều trị đau thắt ngực: Bằng cách chặn thụ thể beta trên tim, Bisocar ức chế tác động của thần kinh giao cảm. Kết quả là giảm nhịp tim và co bóp cơ tim, giảm nhu cầu oxy của cơ tim.
• Trong điều trị cấp tính trên bệnh nhân tim mạch vành không bị suy tim mãn tính, Bisocar giảm nhịp tim và giảm thể tích máu bơi ra mỗi lần tim co bóp, giảm lưu lượng tim và giảm tiêu thụ oxy. Trong điều trị mạn tính, Bisocar giảm tính đề kháng động mạch ngoại biên tăng cao ban đầu.

Dược động học:

• Hấp thụ: Bisocar được hấp thụ gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa và gan chuyển hóa rất ít ở lần đầu tiên, đạt sinh khả dụng cao, khoảng 90%. Thức ăn không ảnh hưởng đến việc hấp thụ thuốc.
• Phân phối: Khoảng 30% bisoprolol kết hợp với protein trong huyết tương. Thể tích phân phối là 3,5 l/kg.

Cách sử dụng Bisocar:

• Uống theo đường uống. Nên sử dụng vào buổi sáng và có thể dùng trong lúc ăn. Nuốt viên thuốc nguyên với nước, không nên nhai.

Liều lượng Bisocar sẽ thay đổi tùy thuộc vào mục đích điều trị như sau:

• Trong điều trị tăng huyết áp:
  • Liều thông thường: 2,5 - 5 mg x 1 lần/ngày.
  • Đối với bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp bằng liều khởi đầu, có thể tăng liều theo từng giai đoạn lên đến 10 mg, và trong trường hợp nặng có thể tăng liều lên tối đa 20 mg/ngày.
• Trong điều trị đau thắt ngực:
  • Liều thông thường: Uống liều duy nhất từ 5 – 10 mg/ngày.
  • Liều tối đa: 20 mg/ngày.
  • Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan và thận từ nhẹ đến vừa. Liều khởi đầu có thể là 2,5 mg/ngày và lưu ý điều chỉnh liều để phù hợp. Liều của Bisoprolol fumarate không nên vượt quá 10 mg/ngày.
• Trong điều trị suy tim:
  • Liều khởi đầu: Uống liều duy nhất 1,25 mg/ngày. Nếu dung nạp tốt, có thể tăng liều lên gấp đôi sau 1 tuần và tăng liều dần dần trong khoảng từ 1-4 tuần để đạt liều tối đa mà bệnh nhân có thể dung nạp được, nhưng không nên vượt quá 10 mg/ngày.
  • Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi trừ trường hợp có rối loạn chức năng gan và thận đáng kể.
• Người cao tuổi
  • Chức năng gan thận bình thường: Không cần điều chỉnh liều.
• Suy thận hoặc suy gan
  • Đối với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin trong khoảng 5 - 20 ml/phút) và bệnh nhân có tổn thương gan nặng hoặc tiến triển, khuyến cáo không nên sử dụng quá 10 mg/ngày.

Trong trường hợp dùng quá liều, cần ngừng sử dụng Bisoprolol và thực hiện điều trị hỗ trợ để giảm triệu chứng. Khi xuất hiện các dấu hiệu lâm sàng biết trước hoặc theo khuyến cáo cho các thuốc chặn beta khác, cần ngừng sử dụng và thực hiện các biện pháp điều trị thích hợp:

• Nhịp tim chậm: Sử dụng Atropin thông qua tiêm tĩnh mạch. Nếu không đạt hiệu quả, có thể sử dụng một cách thận trọng Isoprenalin hoặc các loại thuốc khác có tác dụng tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, cần đặt máy tạo nhịp tim.
• Hạ huyết áp: Sử dụng truyền dịch tĩnh mạch và các thuốc tăng huyết áp. Có thể sử dụng Glucagon thông qua tiêm tĩnh mạch.
• Block nhĩ thất (độ 2 hoặc độ 3): Theo dõi cẩn thận bệnh nhân và sử dụng Isoprenalin thông qua tiêm truyền hoặc đặt máy tạo nhịp tim.
• Suy tim nặng: Sử dụng Aminophylline thông qua tiêm tĩnh mạch và điều trị suy tim bằng các loại thuốc hỗ trợ tim (digitalis) và thuốc lợi tiểu, thuốc tăng co bóp cơ tim, và thuốc giãn mạch.
• Co thắt phế quản: Sử dụng các thuốc giãn phế quản như Isoprenalin, thuốc kích thích beta-2 và/hoặc Aminophyllin.
• Hạ glucose huyết: Sử dụng tiêm tĩnh mạch glucose.

Nếu bệnh nhân quên một liều thuốc, cần sử dụng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và sử dụng liều kế tiếp theo đúng kế hoạch. Không nên sử dụng liều gấp đôi đã quy định.

Khi sử dụng Bisocar, bệnh nhân có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn như:

• Tác dụng phụ thường gặp: Mệt mỏi, chóng mặt, hoa mắt, đau đầu, đổ mồ hôi, rối loạn giấc ngủ, lo lắng, mất tập trung và trầm cảm. Những triệu chứng này thường ít nghiêm trọng và thường biến mất trong khoảng 1 đến 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị.
• Tác dụng phụ đôi khi gặp: Rối loạn tiêu hóa; hạ huyết áp, nhịp tim chậm hoặc rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, tình trạng tê rần và cảm giác lạnh ở đầu ngón tay và chân.
• Tác dụng phụ hiếm gặp: Phản ứng da, suy nhược cơ, chuột rút và giảm tiết nước mắt (nếu đang sử dụng kính áp tròng), tăng đề kháng đường hô hấp (khó thở ở bệnh nhân có nguy cơ phản ứng co thắt phế quản).
• Ở bệnh nhân có dáng đi không ổn định và hiện tượng Raynaud, khi bắt đầu điều trị, triệu chứng này có thể trở nên nghiêm trọng hơn và suy tim có thể trở nên nặng hơn.
• Ở bệnh nhân cao tuổi mắc tiểu đường, những dấu hiệu hạ đường huyết như tim đập nhanh có thể bị che lấp.

Các xét nghiệm không bình thường:

• Thường xuất hiện sự tăng triglyceride huyết thanh, nhưng không chắc là do thuốc gây ra;
• Có sự tăng nhẹ acid uric, creatinine, BUN, kali huyết thanh, glucose và phospho, bạch cầu, tiểu cầu. Những thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng quan trọng và hiếm khi đòi hỏi ngừng sử dụng Bisoprolol fumarate.

Hướng dẫn cách xử trí tác dụng phụ:

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Bisocar 2,5 làm tăng huyết áp và suy tim mạn tính ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái khi kết hợp với các loại thuốc khác. Tuy nhiên, có những trường hợp không nên sử dụng Bisocar như:

• Suy tim cấp hoặc trong giai đoạn suy tim mất bù cần truyền tĩnh mạch thuốc gây co cơ tim;
• Block nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3;
• Hội chứng suy nút xoang;
• Block xoang nhĩ;
• Nhịp tim chậm gây ra triệu chứng thực thể (dưới 60 lần/phút);
• Huyết áp thấp gây ra triệu chứng thực thể;
• Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi mạn tính tắc nghẽn nặng;
• Một số thể nặng của bệnh tắc động mạch ngoại biên hoặc một số thể nặng của hội chứng Raynaud;
• U tủy thượng thận chưa được điều trị;
• Nhạy cảm với Bisoprolol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng:

• Điều trị suy tim mạn tính ổn định với Bisoprolol phải được bắt đầu với giai đoạn điều chỉnh liều đặc biệt.
• Việc bắt đầu và ngừng điều trị suy tim mạn tính ổn định với Bisoprolol đòi hỏi sự theo dõi thường xuyên.
• Chưa có kinh nghiệm điều trị bằng Bisoprolol cho bệnh nhân suy tim và kèm theo các bệnh đái tháo đường phụ thuộc insulin (týp 1), suy chức năng thận và gan nặng, bệnh cơ tim hạn chế, tim bẩm sinh, bệnh van tim thực thể có liên quan đến huyết động lực, nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng.
• Bệnh nhân bị bệnh tim mạch vành ngưng điều trị đột ngột có nguy cơ bị nhồi máu cơ tim và đột tử.
• Đối với bệnh nhân bị bệnh tim do thiếu máu cục bộ, không được ngừng dùng Bisocar đột ngột trừ khi có chỉ định rõ ràng của bác sĩ, vì điều này có thể làm tình trạng tim trầm trọng hơn khi chuyển tiếp. Bệnh nhân phải thận trọng khi sử dụng Bisocar trong điều trị tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực có kèm suy tim, hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính đề kháng đường

Khả năng lái xe và vận hành máy móc:

• Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Trong một nghiên cứu trên bệnh nhân bị bệnh tim mạch vành cho thấy Bisocar không ảnh hưởng đến khả năng lái xe. Tuy nhiên, tùy thuộc vào phản ứng của từng cá nhân, khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị suy giảm. Cần đặc biệt lưu ý đến khả năng này khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi liều hoặc khi sử dụng thuốc chung với rượu.

Thời kỳ mang thai:

• Tác dụng dược lực của Bisocar có thể gây hại cho phụ nữ có thai và/hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Nói chung, các thuốc chẹn thụ thể beta làm giảm lượng máu đến nhau thai dẫn đến làm thai chậm phát triển, thai lưu hoặc sinh non. Các tác dụng phụ (như hạ glucose huyết, nhịp tim chậm) có thể xảy ra với thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu việc điều trị với các thuốc chẹn beta là cần thiết thì nên dùng các thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta-1. Không khuyến cáo dùng Bisocar cho phụ nữ có thai trừ khi thật cần thiết. Nếu việc điều trị với Bisocar là cần thiết, cần theo dõi chặt chẽ lượng máu đến tử cung, nhau thai và sự phát triển của thai nhi. Trong trường hợp xảy ra ảnh hưởng có hại cho phụ nữ có thai hoặc thai nhi, cần xem xét thay đổi phương pháp điều trị. Trẻ sơ sinh cần được theo dõi chặt chẽ.

Thời kỳ cho con bú:

• Chưa có số liệu về khả năng phân bố của Bisocar vào sữa mẹ hoặc tính an toàn đối với trẻ sơ sinh. Vì thế, không khuyến cáo sử dụng Bisocar cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc:

• Không nên phối hợp với các thuốc chẹn beta khác.
• Điều trị đồng thời Bisocar với các thuốc làm cạn kiệt catecholamine (reserpin, alpha-methyldopa, clonidin và guanethidine) có thể làm giảm đáng kể nhịp tim. Ở bệnh nhân được điều trị đồng thời với Clonidine, nếu muốn ngừng thuốc, khuyến cáo nên ngưng sử dụng Bisocar trong vài ngày trước khi ngừng Clonidine.
• Sử dụng đồng thời Bisocar với thuốc làm giãn cơ tim hay ức chế dẫn truyền nhĩ thất như một số thuốc đối vận calci (đặc biệt là nhóm Phenylalkylamine [Verapamil] và nhóm Benzothiazepine [Diltiazem]) hoặc tác nhân chống loạn nhịp (Disopyramide) có thể xảy ra hạ huyết áp, nhịp chậm, loạn nhịp tim hoặc suy tim.
• Khi dùng đồng thời với Reserpin, Alpha-methyldopa, Guanfacine, Clonidine hoặc các Glycoside có thể làm giảm đáng kể nhịp tim.
• Rifampin làm tăng chuyển hóa thải trừ Bisoprolol fumarate do đó rút ngắn thời gian bán thải của thuốc. Tuy nhiên, việc điều chỉnh liều của Bisocar là không cần thiết.
• Sử dụng Bisocar cùng lúc với insulin và thuốc làm giảm đường huyết đường uống, tăng khả năng tác dụng của chúng. Các triệu chứng hạ đường huyết (đặc biệt là nhịp tim nhanh) bị che lấp đi hoặc bị giảm nhẹ. Hàm lượng đường huyết phải được kiểm tra theo dõi một cách đều đặn.

Tóm lại, công dụng của thuốc Bisocar 5 mg và 2.5 mg là dùng để điều trị đau thắt ngực, tăng huyết áp và suy tim mạn tính ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái kết hợp với thuốc ức chế enzym chuyển, thuốc lợi tiểu và các Glycosid tim. Người bệnh cần dùng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ để tăng hiệu quả điều trị và đảm bảo an toàn cho sức khỏe.