Mỗi loại kháng sinh tác động đến một vị trí cụ thể trong cấu trúc hoặc giai đoạn sinh học của tế bào vi khuẩn. Do đó, kháng sinh đóng vai trò như một rào chặn ngăn chặn sự phát triển và sinh trưởng của vi khuẩn. Trong một số trường hợp, sự kết hợp của các loại kháng sinh có thể nâng cao hiệu quả điều trị bệnh.

Kháng sinh khi nhập vào tế bào vi khuẩn sẽ ảnh hưởng đến bốn thành phần cấu tạo chính của tế bào, từ đó ngăn chặn quá trình sinh trưởng của vi khuẩn như sau:

• Kháng sinh ức chế quá trình sản xuất vách tế bào: Nhóm kháng sinh như vancomycin, beta-lactam và fosfomycin ngăn chặn tổng hợp peptidoglycan, làm cho vách tế bào không thể hình thành. Điều này khiến tế bào con không thể sinh sản và bị tiêu diệt, đó là cơ chế tác động kháng sinh để loại bỏ vi khuẩn đang phát triển.
• Kháng sinh làm rối loạn chức năng của màng tế bào ngoại vi: Màng tế bào ngoại vi có chức năng chọn lọc, và sự rối loạn chức năng sẽ khiến vi khuẩn chết.
• Kháng sinh ức chế quá trình tổng hợp protein: Sự tác động vào ribosom 70S hoặc tiểu phần 50S của vi khuẩn, ngăn chặn quá trình tổng hợp protein và hình thành.
• Cơ chế tác động của kháng sinh là ức chế tổng hợp axit nucleic: Bằng cách ngăn chặn quá trình sao chép ADN, ngăn chặn quá trình tổng hợp ARN và ức chế tổng hợp các chất cần thiết cho tế bào.

Loại kháng sinh cụ thể nào cũng ảnh hưởng đến một vị trí cụ thể trong cấu trúc hoặc một giai đoạn sinh học của tế bào vi khuẩn.

Trong trường hợp vi khuẩn không bị tiêu diệt hoặc không thể li giải sau khi sử dụng kháng sinh, vi khuẩn sẽ phục hồi và chỉ một số ít sống sót có thể sinh sản với tốc độ không đáng kể. Việc này tiềm ẩn nguy cơ khiến vi khuẩn phát triển kháng lại kháng sinh.

Kháng kháng sinh đặt ra nguy cơ cao, có thể làm tăng khả năng kháng lại của vi khuẩn, làm giảm hiệu suất điều trị, làm cho tình trạng bệnh trở nên nặng hơn, tái phát thường xuyên, và kéo dài thời gian hồi phục cũng như chi phí điều trị.

Phối hợp kháng sinh nhằm tăng cường hiệu quả điều trị, điều này đặc biệt quan trọng trong những trường hợp cần thiết. Phối hợp kháng sinh có mục đích cụ thể như sau:

• Phối hợp kháng sinh để giảm khả năng xuất hiện chủng vi khuẩn đề kháng: Điều này quan trọng để giảm nguy cơ xuất hiện đột biến đối với những vi khuẩn đang phát triển. Việc này thường được áp dụng trong điều trị lao, phong hoặc những bệnh cần thời gian điều trị dài hạn.
• Phối hợp kháng sinh để điều trị nhiễm khuẩn do nhiều loại vi khuẩn: Trong những trường hợp nhiễm khuẩn do nhiều loại vi khuẩn, việc phối hợp kháng sinh giúp kháng sinh hiệu quả hơn.

Kết quả của phối hợp kháng sinh có thể gây ra tác dụng phụ, do đó cần theo dõi chặt chẽ. Kháng sinh thường gây tác dụng phụ, và khi phối hợp kháng sinh, nguy cơ này có thể tăng cao.

Việc phối hợp không giảm liều lượng từng loại kháng sinh, đồng thời có thể gặp các tác dụng cộng hưởng, tác dụng đối kháng hoặc không có sự thay đổi so với việc sử dụng một loại kháng sinh. Cụ thể:

• Tác dụng đối kháng: Khi phối hợp kháng sinh tetracyclin và penicilin, có thể xảy ra tác dụng đối kháng, vì chúng có cùng mục tiêu. Ví dụ, penicilin tác động vào tế bào đang nhân lên, trong khi tetracyclin ức chế sự phát triển, dẫn đến tác dụng đối kháng.
• Tác dụng cộng hưởng: Phối hợp kháng sinh Trimethoprim và sulfamethoxazol có tác dụng cộng hưởng, tăng cường hiệu suất. Hoặc phối hợp aminoglycosid với beta-lactam cũng có tác dụng cộng hưởng, giúp tạo điều kiện tốt cho tiêu diệt vi khuẩn.

Phối hợp kháng sinh là bước quan trọng trong các trường hợp như điều trị phong, viêm màng trong tim, lao hoặc điều trị Brucellosis. Trong những trường hợp nặng nhưng không có chẩn đoán vi sinh, người có sức đề kháng giảm hoặc nhiễm khuẩn do nhiều loại vi khuẩn khác nhau, phối hợp kháng sinh là không thể tránh khỏi. Khi phối hợp, cần chú ý:

• Sử dụng đúng liều lượng để đảm bảo hiệu quả điều trị;
• Chọn các kháng sinh có đặc tính dược động học tương tự hoặc có tác dụng hiệp đồng;
• Khi có nhiễm vi khuẩn kỵ khí, sử dụng kháng sinh metronidazol để chữa viêm phúc mạc hoặc nhiễm khuẩn ổ bụng;
• Trong trường hợp nghi nhiễm vi khuẩn kỵ khí ở đầu và đường hô hấp, dùng cùng clindamycin với tác dụng hiệu quả đối với vi khuẩn kỵ khí và vi khuẩn Gram-dương.

Đa số khi phải phối hợp kháng sinh, kết quả điều trị thường không khác biệt so với việc sử dụng một loại kháng sinh. Tuy nhiên, cần cảnh báo về các tác dụng phụ thường xuyên và nặng hơn khi sử dụng kháng sinh phối hợp. Do đó, cần cẩn trọng và theo dõi người bệnh chặt chẽ khi sử dụng kháng sinh, đặc biệt là kháng sinh phối hợp.