Thuốc Asthmatin 4 với chất chính là Montelukast, được sử dụng để điều trị hen phế quản và các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Asthmatin thường được kê đơn cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên.

Asthmatin 4 với thành phần chủ yếu là Montelukast, được sản xuất dưới dạng viên nén nhai có hàm lượng 4mg.

Dược lực học:

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ các tế bào khác nhau, bao gồm bạch cầu ái toan và tế bào mast. Các eicosanoid này kết hợp với thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT1) có mặt trong đường hô hấp ở người (bao gồm cả đại thực bào và cơ trơn ở đường hô hấp) và trên các tế bào gây tiền viêm khác nhau (bao gồm một số tế bào gốc tủy và bạch cầu ái toan). CysLTs liên quan đến bệnh lý hen phế quản và viêm mũi dị ứng. Trong hen phế quản, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien bao gồm phù đường hô hấp, co cơ trơn và biến đổi hoạt động tế bào liên quan đến tiến trình gây viêm. Trong viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với kháng nguyên gây dị ứng trong cả 2 phản ứng pha sớm và pha muộn, kèm theo triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy có thể làm tăng độ mắc cảm của đường hô hấp và các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast có hoạt tính gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và sự chọn lựa cao. Montelukast ức chế tác động sinh lý của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

Dược động học:

Nồng độ cao nhất trong huyết tương của Montelukast đạt được sau 3 - 4 giờ từ lúc uống. Sinh khả dụng đường uống trung bình của Montelukast là 64%. Thuốc kết hợp với protein huyết tương hơn 99%. Thuốc chủ yếu trải qua chế biến gan thông qua các isoenzym của cytochrom P450 là CYP2A6, CYP3A4 và CYP2C9, và được đào thải chủ yếu qua phân.

Chỉ định:

Asthmatin được chỉ định cho các trường hợp sau:

• Phòng ngừa và điều trị lâu dài hen phế quản ở cả người lớn và trẻ em từ 12 tháng trở lên.
• Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng: Viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng trở lên, viêm mũi dị ứng mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.

Chống chỉ định:

Không sử dụng Asthmatin 4 ở bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với Montelukast hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

3. Cách sử dụng Asthmatin 10mg

3.1 Cách sử dụng

Asthmatin 4 nên uống 1 lần mỗi ngày. Thời điểm uống thuốc phụ thuộc vào nhu cầu của từng bệnh nhân:

• Bệnh hen phế quản: Uống thuốc vào buổi tối.
• Bệnh viêm mũi dị ứng mùa: Hiệu quả của thuốc đạt được khi uống thuốc vào buổi sáng hoặc tối không phụ thuộc vào việc ăn uống.
• Bệnh nhân có cả hen phế quản và viêm mũi dị ứng: Nên uống thuốc vào buổi tối.

3.2 Liều lượng

Điều trị hen phế quản:

• Người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 10 mg/ lần/ ngày.
• Trẻ em 6 - 14 tuổi: 5mg/ lần/ ngày.
• Trẻ em 2 - 5 tuổi: 4mg/ lần/ ngày dạng viên nhai hoặc gói thuốc cốm.
• Trẻ em 12 - 23 tháng tuổi mắc hen phế quản: gói thuốc cốm 4mg/ lần/ ngày.
• Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng Montelukast ở trẻ em dưới 12 tháng tuổi mắc hen phế quản chưa được xác định.

Điều trị viêm mũi dị ứng mùa:

• Người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 10mg/ lần/ ngày.
• Trẻ em 6 - 14 tuổi: 5mg/ lần/ ngày.
• Trẻ em 2 - 5 tuổi: 4mg/ lần/ ngày dạng viên nhai hoặc gói thuốc cốm.
• Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng Montelukast ở trẻ em dưới 2 tuổi mắc viêm mũi dị ứng mùa chưa được xác định.

Điều trị viêm mũi dị ứng quanh năm

• Người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 10mg/ lần/ ngày.
• Trẻ em 6 - 14 tuổi: 5mg/ lần/ ngày.
• Trẻ em 2 - 5 tuổi: 4mg/ lần/ ngày dạng viên nhai hoặc gói thuốc cốm.
• Trẻ em 6 - 23 tháng tuổi: gói thuốc cốm 4mg/ lần/ ngày.
• Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng Montelukast ở trẻ em dưới 6 tháng tuổi mắc viêm mũi dị ứng quanh năm chưa được xác định.

3.3 Quá liều Asthmatin 4 và xử lý

Trong các nghiên cứu về hen phế quản mãn tính, Montelukast ở liều lượng lên đến 200mg/ ngày ở người lớn trong 22 tuần và ở liều 900mg/ ngày trong 1 tuần không gặp phản ứng phụ nghiêm trọng nào về mặt lâm sàng. Hiện chưa có thông tin cụ thể về điều trị quá liều Montelukast.

Có báo cáo về trường hợp quá liều ở trẻ em sử dụng Montelukast ít nhất 150mg/ngày. Hầu hết mọi trường hợp không gặp tác dụng không mong muốn đáng chú ý. Các triệu chứng thường gặp bao gồm giãn đồng tử, buồn ngủ, tăng động, đau bụng và khát nước.

Xử lý khi quá liều Asthmatin 4: Sử dụng biện pháp hỗ trợ thông thường như cung cấp chất không hấp thụ qua đường tiêu hóa, theo dõi tình trạng lâm sàng và cần thiết có thể tiến hành điều trị hỗ trợ.

Không sử dụng Asthmatin 4 để điều trị co thắt phế quản trong cơn hen phế quản cấp tính. Bệnh nhân nên có sẵn thuốc điều trị cấp cứu thích hợp. Trong đợt cấp của hen phế quản, có thể tiếp tục sử dụng Asthmatin 4.

Trong khi có thể giảm liều corticosteroid dạng xịt dưới sự giám sát y tế, không nên thay thế Asthmatin 4 đột ngột cho corticosteroid dạng xịt hoặc dạng uống.

Không nên sử dụng Montelukast đơn trị để điều trị và kiểm soát co thắt khí phế quản do gắng sức. Bệnh nhân bị hen phế quản nặng thêm sau khi gắng sức nên tiếp tục chế độ điều trị thường dùng với thuốc chủ vận beta dạng xịt để phòng ngừa, và có thể sử dụng thuốc chủ vận beta dạng xịt có tác dụng ngắn để cấp cứu.

Bệnh nhân nhạy cảm với aspirin nên tránh dùng các thuốc kháng viêm không steroid hoặc aspirin trong khi sử dụng Asthmatin 4. Mặc dù Montelukast có thể cải thiện chức năng đường hô hấp ở bệnh nhân bị hen suyễn nhạy cảm với aspirin, nhưng chưa chứng minh loại bỏ được đáp ứng gây co phế quản do sử dụng các thuốc kháng viêm không steroid hoặc aspirin ở bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin.

Triệu chứng tâm thần kinh đã được báo cáo khi sử dụng Asthmatin 4. Các báo cáo khi dùng Asthmatin 4 bao gồm hành vi hung hăng, kích động hoặc thù địch, trầm cảm, lo âu, rối loạn chú ý, mất phương hướng, ảo giác, mất ngủ, khó chịu, suy giảm trí nhớ, bồn chồn, mộng du, hành vi tự tử và run rẩy. Cần cảnh giác khi thấy xuất hiện các biểu hiện tâm thần kinh. Thông báo cho bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng tâm thần kinh. Cần đánh giá cẩn thận nguy cơ và lợi ích của việc tiếp tục điều trị với Asthmatin 4 ở các đối tượng này.

Tình trạng tăng bạch cầu ái toan: Bệnh nhân hen phế quản điều trị với Asthmatin 4 có thể bị tăng bạch cầu ái toan toàn thân, thỉnh thoảng có biểu hiện lâm sàng của viêm mạch phù hợp với hội chứng Churg-Strauss được điều trị bằng corticosteroid toàn thân. Triệu chứng này đôi khi có liên quan đến việc giảm điều trị bằng corticosteroid đường uống. Cảnh giác với tình trạng tăng bạch cầu ái toan, nổi mẩn mạch máu, biến chứng tim mạch, triệu chứng phổi nặng hoặc bệnh thần kinh ở bệnh nhân sử dụng Asthmatin 4.

Bệnh nhân Phenylceton niệu: Thông báo cho bệnh nhân mỗi viên nén nhai Asthmatin 4 chứa aspartam với lượng 0,4mg.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Montelukast có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn trên tâm thần kinh, gây buồn ngủ, chóng mặt. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng Asthmatin 4 ở người lái xe và vận hành máy móc.

Phụ nữ mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt khi sử dụng Asthmatin 4 ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên sử dụng Asthmatin 4 khi cần thiết.

Phụ nữ đang cho con bú: do chưa rõ liệu Montelukast có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, cần thận trọng khi dùng Asthmatin 4 ở phụ nữ đang cho con bú.

5. Tác dụng không mong muốn khi sử dụng Asthmatin 4

Trong quá trình sử dụng Asthmatin 4, người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn như sau:

• Máu và bạch huyết: Gia tăng khả năng chảy máu.
• Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ và thâm nhiễm bạch cầu ái toan ở gan.
• Tâm thần: Bất thường về giấc mơ như ảo giác, ác mộng, mộng du, kích động, trầm cảm, mất ngủ, lo âu và chứng quá hiếu động tâm thần vận động.
• Thần kinh: Dị cảm, giảm cảm giác, ngủ lơ mơ, hoa mắt và động kinh.
• Tim mạch: Đánh trống ngực.
• Hô hấp: Hội chứng Chung – Strass.
• Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, khô miệng, khó tiêu, tiêu chảy, tăng nồng độ transaminase huyết thanh (ALT, AST) và viêm gan ứ mật.
• Da và mô dưới da: Phù mạch, phát ban, bầm tím, mày đay và ngứa.
• Các rối loạn thông thường: Suy nhược, mệt mỏi, khó chịu và phù.

6. Tương tác thuốc

• Các nghiên cứu khi sử dụng liều lâm sàng khuyến cáo của Montelukast không có ảnh hưởng quan trọng về mặt lâm sàng trên dược động học của các thuốc sau: Theophyllin, Terfenadin, Prednisolon, Prednison, Digoxin, Warfarin và thuốc ngừa thai dạng uống.
• Phenobarbital: Làm giảm diện tích dưới đường cong AUC của Montelukast khoảng 40% khi dùng đồng thời.
• Montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, 2C8 và 2C9, do đó cần thận trọng khi dùng đồng thời với chất cảm ứng CYP 3A4, 2C8 và 2C9 như Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin.

Trên đây là toàn bộ thông tin về thuốc Asthmatin 4, người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng, tham khảo ý kiến của bác sĩ/ dược sĩ trước khi sử dụng. Lưu ý, Asthmatin 4 là thuốc kê đơn, người bệnh tuyệt đối không được tự ý mua và điều trị tại nhà vì có thể sẽ gặp phải tác dụng phụ không mong muốn.