Thuốc Agostini 70mg chứa alendronate và cholecalciferol (vitamin D3), được chỉ định điều trị loãng xương ở nam giới và phụ nữ sau mãn kinh, ngăn ngừa gãy xương như hội chứng gãy xương hông và xương sống (gây lún cột sống), bổ sung vitamin D cho cơ thể.

Agostini là loại thuốc hiệu quả trong việc phòng ngừa và điều trị loãng xương. Nó cũng giúp ngăn ngừa sự mất khoáng vật hóa của xương ở giai đoạn trước và sau mãn kinh. Agostini được sản xuất bởi công ty Davipharm và có dạng viên nén.

• Điều trị loãng xương sau mãn kinh ở phụ nữ để ngăn ngừa gãy xương như gãy xương hông và xương sống (gây lún cột sống) và đảm bảo cơ thể có đủ vitamin D.
• Điều trị loãng xương ở nam giới để ngăn ngừa gãy xương và đảm bảo cung cấp đủ vitamin D.

• Liều dùng khuyến nghị là mỗi tuần uống 01 viên.
• Uống thuốc ít nhất 30 phút trước hoặc 2 giờ sau khi ăn hoặc dùng thuốc. Uống với nước thường. Cần chú ý không uống cùng với các loại nước khoáng, thức ăn hoặc thuốc khác để tránh làm giảm hấp thụ alendronat.
• Uống thuốc với một cốc nước đầy lúc thức dậy và không nằm xuống trong ít nhất 30 phút sau khi uống và trước khi ăn đầu tiên trong ngày để tránh kích ứng thực quản. Không uống trước khi đi ngủ hoặc khi đang nằm trên giường sau khi thức dậy. Việc không tuân theo có thể tăng nguy cơ kích ứng thực quản.
• Cần bổ sung calci và/hoặc vitamin D nếu chế độ ăn không đủ. Cần theo dõi lượng vitamin D trong các bổ sung dinh dưỡng. Thuốc cung cấp vitamin D hàng tuần dựa trên liều hàng ngày là 800 đơn vị.
• Không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc người suy thận nhẹ đến vừa (độ thanh thải creatinin từ 35 đến 60 mL/phút). Không nên sử dụng cho người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 35 mL/phút) do thiếu kinh nghiệm lâm sàng.

Alendronat natri: Chưa có thông tin cụ thể về xử trí quá liều alendronat. Quá liều có thể gây giảm calci huyết, phosphat huyết, gây ra các tác dụng phụ ở đường tiêu hóa như rối loạn tiêu hóa, ợ nóng, viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày. Cần uống sữa hoặc thuốc kháng acid để kết hợp với alendronat. Không gây nôn và cần đứng thẳng sau khi uống.

Colecalciferol: Chưa có dữ liệu về độc tính của vitamin D khi sử dụng liều dưới 10000 IU/ngày ở người lớn khỏe mạnh. Trong nghiên cứu, liều hàng ngày là 4000 IU vitamin D3 trong tới 5 tháng không gây tăng calci niệu hoặc calci huyết.

• Có các vấn đề như hẹp hoặc mất đàn hồi của thực quản gây chậm việc rỗng thực quản.
• Không thể đứng hoặc ngồi thẳng ít nhất 30 phút.
• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Giảm calci huyết (xem phần Lưu ý đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).

Alendronat natri: Khi sử dụng cùng lúc, các sản phẩm bổ sung calci, thuốc kháng acid và thuốc đường uống khác có thể ảnh hưởng đến sự hấp thụ của alendronat. Người bệnh cần chờ ít nhất 30 phút sau khi uống thuốc này trước khi dùng các loại thuốc khác.

HRT thay thế (estrogen ± progestin) kết hợp với alendronat natri đã được đánh giá trong nghiên cứu, làm tăng khối lượng xương và giảm thoái hóa xương so với việc sử dụng từng loại riêng lẻ. Cần tiếp tục nghiên cứu về tính an toàn và dung nạp của việc sử dụng phối hợp này.

Các tương tác đặc biệt vẫn chưa được nghiên cứu kỹ. Alendronat natri/ Colecalciferol đã được sử dụng trong nghiên cứu với một loạt các thuốc thông thường, không ghi nhận tương tác có hại trên lâm sàng.

Colecalciferol: Có thể có ảnh hưởng đến sự hấp thụ của vitamin D khi dùng kết hợp với Olestra, các dầu khoáng, orlistat, các chất liên kết acid mật, thuốc chống co giật, cimetidin và thuốc lợi niệu nhóm thiazid.

• Toàn thân: Phản ứng quá mẫn có thể bao gồm mày đay, phù mạch hiếm gặp. Đôi khi có những triệu chứng thoáng qua như đau cơ, khó ở, suy nhược, hiếm gặp hạ calci huyết, phù ngoại vi.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, viêm thực quản, trợt thực quản, loét thực quản, hẹp hoặc thủng thực quản, loét miệng - hầu; loét dạ dày hoặc tá tràng, loét nghiêm trọng có thể xuất hiện.
• Cơ - xương: Đau xương, khớp và/hoặc cơ, sưng khớp, gãy đầu trên xương đùi do lực tác động nhẹ.
• Hệ thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, rối loạn vị giác.
• Da: Phát ban, ngứa, có thể gặp các phản ứng nghiêm trọng như hội chứng Stevens Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Các giác quan đặc biệt: Viêm màng mạch nho, viêm củng mạc hoặc trên củng mạc.

Thông báo ngay cho thầy thuốc nếu gặp các tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

• Kích ứng ở đường tiêu hóa trên

Thuốc, như các loại bisphosphonat khác, có thể gây kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa trên.

Người dùng alendronat đã báo cáo về phản ứng gây hại tới thực quản như viêm, loét và bào mòn, có thể dẫn đến hẹp hoặc thủng thực quản. Nếu xuất hiện dấu hiệu hoặc triệu chứng của kích ứng thực quản, cần ngừng uống thuốc và tham khảo ý kiến của thầy thuốc ngay lập tức.

Việc nằm xuống sau khi uống thuốc, không uống với đủ nước, hoặc tiếp tục dùng thuốc khi có dấu hiệu kích ứng thực quản có thể tăng nguy cơ gây hại. Cần cung cấp thông tin rõ ràng để người dùng hiểu về cách sử dụng đúng (xem phần Liều dùng và cách dùng).

Mặc dù không có tăng nguy cơ trong các nghiên cứu lâm sàng mở rộng, đã có báo cáo về loét dạ dày và tá tràng, đặc biệt ở mức độ nặng.

Điều này cần được cân nhắc đối với người dùng có vấn đề về đường tiêu hóa, như khó nuốt, viêm hoặc loét dạ dày, tá tràng.

• Hoại tử xương hàm khu trú

Hoại tử xương hàm khu trú (ONJ), thường gặp khi nhổ răng hoặc nhiễm khuẩn tại chỗ, hiếm khi xảy ra khi sử dụng bisphosphonat uống. Người bị ONJ cần được điều trị chăm sóc đặc biệt và cân nhắc ngừng sử dụng thuốc tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe cụ thể của họ. Việc thực hiện thủ thuật răng có thể làm trầm trọng thêm tình trạng.

• Đau cơ, xương, khớp

Người sử dụng bisphosphonat có thể gặp đau xương, khớp và cơ, nhưng thường không nghiêm trọng và có thể giảm sau khi ngưng thuốc. Không nên dùng cho người có độ thanh thải creatinin < 35mL/ phút.

Cần xem xét nguyên nhân gây loãng xương khác ngoài tuổi, thiếu estrogen và sử dụng corticosteroid.

• Chuyển hóa muối khoáng

Alendronat natri: Cần điều chỉnh hạ calci huyết trước khi bắt đầu dùng thuốc và điều trị rối loạn chuyển hóa chất khoáng, như thiếu hụt vitamin D. Đối với những người có rối loạn này, cần theo dõi nồng độ calci trong huyết thanh và triệu chứng hạ calci huyết trong quá trình điều trị.

Colecalciferol: Cần theo dõi nồng độ calci trong nước tiểu và huyết thanh đối với người dùng vitamin D3.

• Tránh xa tầm tay trẻ em.
• Sử dụng trong thai kỳ và cho con bú:

Thuốc chưa được nghiên cứu trên phụ nữ mang thai hoặc cho con bú, không được sử dụng trong các trường hợp này.

• Tác động đến việc lái xe và vận hành máy móc:

Cần cảnh giác khi lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt, hoa mắt.

3.1 Tác động của Thuốc lên Cơ học Dược

Alendronat natri:

Alendronat natri là một loại bisphosphonat có tác dụng ức chế mạnh mẽ và đặc hiệu tiêu xương thông qua việc ức chế quá trình hủy cốt bào. Loại thuốc này liên kết với hydroxyapatit trong xương.

Alendronat, qua nghiên cứu động vật, được biết có khả năng tập trung vào vị trí tiêu xương, đặc biệt là dưới hủy cốt bào, ức chế quá trình tiêu xương mà không ảnh hưởng trực tiếp đến việc tạo xương. Khi sử dụng thuốc, tạo xương bị giảm ít hơn tiêu xương, dẫn đến tăng khối lượng xương. Trong quá trình sử dụng, thuốc gắn vào xương và không còn hoạt động nữa.

Colecalciferol (Vitamin D3):

Vitamin D3 là tiền chất tự nhiên của hormon calcitriol, cần thiết cho sự phát triển xương và cân bằng calci trong cơ thể. Thiếu hụt vitamin D có thể dẫn đến tình trạng loãng xương và tăng nguy cơ gãy xương.

3.2 Tác động Dược lý của Thuốc

Alendronat natri:

Tỉ lệ hấp thụ qua đường uống chỉ đạt khoảng 0,7%, uống sau khi không ăn trong 1 đêm và 2 giờ trước bữa sáng chuẩn. Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc phân bố vào mô mềm, sau đó tập trung vào xương và được thải qua nước tiểu.

Độ thanh thải ở thận sau khi tiêm tĩnh mạch là 71 mL/phút, nửa đời thuốc sau 10 năm, có lẽ do thuốc được giải phóng từ xương.

Colecalciferol (Vitamin D3):

Vitamin D3 được hấp thụ tốt ở ruột, tích lũy ở nhiều bộ phận khác nhau trong cơ thể như gan, mỡ, xương, cơ và ruột. Sau đó, vitamin D3 chuyển hoá ở gan và thận trước khi được thải ra ngoài cơ thể.