Thuốc Finasteride 5mg và Finasteride 1mg thường được dùng để điều trị bệnh liên quan đến triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt lành tính (BPH) như đái dắt, hẹp niệu đạo, khó đi tiểu,... Công dụng, tác dụng phụ, cách sử dụng và các lưu ý khi dùng thuốc Finasteride được trình bày trong bài viết này.

Finasteride là chất ức chế alpha-5-testosterone reductase, có dạng viên nén bao phim với hàm lượng 1 mg và 5 mg. Ngoài thành phần chính, mỗi viên nén còn có các chất tá dược như Avicel 101, Lactose monohydrat, Tinh bột mì, Pharmacoat 615, PEG 6000, Natri docusat, natri starch glycolate, magnesi stearat, Bột talc, Titan dioxyd, Tween 80, Màu carmin indigo lake, Xanh Patent.

Bác sĩ chỉ định sử dụng thuốc Finasteride trong:

* Thuốc Finasteride 1 mg:

• Điều trị chứng rụng tóc nam nội tiết tố (rụng tóc nội sinh tố) ở nam giới từ 18-41 tuổi.

* Thuốc Finasteride 5 mg:

Điều trị và kiểm soát tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH) để cải thiện lưu lượng nước tiểu và các triệu chứng liên quan.

2.1 Hoạt động của thuốc

Finasteride thuộc nhóm steroid 4-ada, ức chế enzyme 5α-reductase loại 2 ở người (tồn tại trong nang tóc) với độ chọn lọc cao hơn 100 lần so với enzyme 5α-reductase loại 1, ngăn chặn quá trình chuyển đổi testosterone thành dihydrotestosterone (DHT) ở ngoại vi. Finasteride có hoạt tính kháng androgen. Việc ức chế enzyme 5-alpha reductase dẫn đến tăng testosterone và oestrogen đồng thời giảm dihydrotestosterone. Ở nam giới bị rụng tóc kiểu nam, da đầu mất tóc chứa nang tóc thu nhỏ và lượng DHT tăng lên. Finasteride ức chế một quá trình gây thu nhỏ nang tóc trên da đầu, có thể dẫn đến sự đảo ngược tạm thời của quá trình gây hói.

2.2 Dược lực học

* Hấp thụ

Việc hấp thụ qua đường uống của Finasteride đạt khoảng 80%, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ cao nhất trong huyết thanh đạt được sau khoảng 2 giờ uống thuốc và hấp thụ hoàn toàn sau 6 đến 8 giờ.

* Phân bố

Kết hợp với protein khoảng 93%. Thể tích phân phối khoảng 76 lít (44-96 l). Sau khi dùng liều 1mg/ngày ổn định, nồng độ cao nhất trong huyết thanh đạt trung bình 9,2 ng/ml sau khi uống 1 đến 2 giờ; AUC (0-24 giờ) là 53 ng • giờ / ml.

Finasteride được phát hiện trong dịch não tủy nhưng không tập trung ưu tiên vào dịch này. Một lượng rất nhỏ của Finasteride cũng được phát hiện trong tinh dịch của những người sử dụng. Nghiên cứu trên khỉ rhesus cho thấy lượng này không gây nguy hiểm cho bào thai nam đang phát triển.

* Chuyển hóa sinh học

Finasteride chủ yếu chuyển hóa qua hệ thống cytochrome P450 3A4 nhưng không ảnh hưởng đến hệ thống này. Sau khi uống 14C-Finasteride ở người, chỉ có một phần nhỏ hoạt tính ức chế 5α-reductase của Finasteride được xác định.

* Loại bỏ

Khoảng 39% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Hầu như không có thuốc không đổi được bài tiết qua nước tiểu và 57% tổng liều được thải trừ qua phân.

Độ thanh thải trong huyết thanh khoảng 165 ml/phút. Tỷ lệ đào thải của Finasteride giảm theo tuổi. Thời gian bán thải trung bình trong huyết thanh khoảng 5-6 giờ, tăng lên ở người lớn tuổi.

* Chống chỉ định

• Bệnh nhân dị ứng với thành phần nào của thuốc
• Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú
• Trẻ em dưới 18 tuổi

2.4. Tác dụng phụ

Có thể gây ra một số tác dụng phụ như phản ứng quá mẫn, giảm ham muốn tình dục, trầm cảm, palpitation, tăng men gan, rối loạn tình dục, rối loạn xuất tinh, cơ thể căng và to vú, đau tinh hoàn, máu khó đông, vô sinh. Các tác dụng không mong muốn tình dục thường phổ biến hơn ở nam giới sử dụng Finasteride so với giả dược.

2.5 Tương tác thuốc

Finasteride không ảnh hưởng đáng kể đến cytochrome P4503A4 và có thể không ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc khác. Sự tác động của Finasteride đến nồng độ trong huyết thanh có thể bị ảnh hưởng bởi các chất ức chế và cảm ứng cytochrome P450 3A4.

2.6. Lưu ý khi sử dụng

Finasteride ảnh hưởng đến kháng nguyên đặc hiệu của tuyến tiền liệt (PSA). Bệnh nhân dùng Finasteride cần lưu ý sự thay đổi về mô vú và tâm trạng. Cần điều chỉnh việc đánh giá các giá trị PSA khi sử dụng Finasteride để phát hiện ung thư tuyến tiền liệt.

Finasteride có chứa lactose, bệnh nhân có vấn đề về thiếu hụt lactase toàn phần không nên dùng thuốc này. Cần theo dõi cẩn thận bệnh nhân có lưu lượng nước tiểu giảm nặng và/hoặc thể tích nước tiểu tồn dư lớn để tìm bệnh lý tắc nghẽn đường tiểu.

Để tìm ung thư tuyến tiền liệt, cần kiểm tra khám trực tràng digital và các đánh giá khác ở những bệnh nhân BPH trước khi bắt đầu điều trị với Finasteride viên nén 5 mg và định kỳ sau đó.

* Liều dùng Finasteride 5 mg:

Đối với người trưởng thành, một viên 5mg mỗi ngày là liều khuyến nghị, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Viên 5mg Finasteride có thể sử dụng độc lập hoặc phối hợp với thuốc chống tắc nghẽn alpha doxazosin.

Mặc dù tiến triển có thể thấy sớm, việc điều trị ít nhất 6 tháng có thể cần thiết để đánh giá hiệu quả đã đạt được hay chưa. Tiếp tục sử dụng sau đó là quan trọng để duy trì lợi ích.

* Liều dùng Finasteride 1mg:

Liều khuyến nghị là một viên 1 mg mỗi ngày. Finasteride 1mg có thể được uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Viên thuốc phải được nuốt nguyên và không được chia nhỏ hoặc nghiền.

Không có chứng cứ cho thấy việc tăng liều lượng sẽ tăng hiệu quả điều trị.

Hiệu quả và thời gian điều trị cần được đánh giá định kỳ bởi bác sĩ điều trị. Thông thường, cần từ ba đến sáu tháng điều trị hàng ngày trước khi đánh giá hiệu quả ổn định. Việc duy trì liều thuốc là quan trọng để giữ được lợi ích thuốc. Nếu ngưng điều trị, tác dụng có lợi sẽ đảo ngược sau sáu tháng và trở về mức ban đầu sau 9 đến 12 tháng.

* Quá liều & Quên liều Finasteride

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Có báo cáo hiếm hoi về các trường hợp quá liều Finasteride với liều lượng đơn 5mg lên đến 400mg và liều lượng đa lần 5mg lên đến 80mg/ngày trong 3 tháng mà không thấy tác dụng phụ nào đặc biệt.

Có một số báo cáo về bệnh nhân quá liều gặp đau ngực, buồn nôn, nhịp tim không đều và cảm giác choáng váng hoặc ngất xỉu.

Cách xử lý khi quá liều

Hiện không có chất giải độc cụ thể cho quá liều Finasteride. Khi bị quá liều, việc điều trị chỉ nhằm kiểm soát triệu chứng và hỗ trợ. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận. Các biện pháp khuyến nghị có thể bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày. Cũng cần xem xét khả năng quá liều nhiều loại thuốc.

Quên liều và xử trí

Nếu quên uống liều thuốc, hãy uống ngay càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và chuyển sang liều tiếp theo theo đúng lịch trình. Không nên uống liều gấp đôi.