Corticosteroid

Corticosteroid là một nhóm các hợp chất hóa học bao gồm các hormone steroid được sản xuất từ vỏ thượng thận của động vật có xương sống và các chất tổng hợp tương tự. Corticosteroid liên quan đến nhiều quá trình sinh lý như phản ứng với stress, miễn dịch, viêm, chuyển hóa carbohydrate, protein, cũng như các mức chất điện giải trong máu và hành vi.

• Các glucocorticoid như cortisol điều khiển chuyển hóa carbohydrate, chất béo và protein, đồng thời là chất chống viêm bằng cách ngăn sự giải phóng của phospholipid, làm giảm hoạt động của bạch cầu hạt ái toan và một số cơ chế khác.
• Các corticoid khoáng như aldosterone điều khiển các mức chất điện giải và nước, chủ yếu bằng cách tăng sự tái hấp thu muối ở thận.

Một số hormone tự nhiên bao gồm corticosterone (C
₂₁H
₃₀O
₄), cortisone (C
₂₁H
₂₈O
₅, 17-hydroxy-11-dehydrocorticosterone) và aldosterone.

Phân loại

Theo cấu trúc phân tử

Nhóm A — loại Hydrocortisone

Hydrocortisone, hydrocortisone axetat, cortisone axetat, tixocortol pivalate, prednisolone, methylprednisolone, và prednisone (glucocorticoids có hiệu quả ngắn - trung bình).

Nhóm B — Acetonides (các hợp chất tương tự)

Triamcinolone acetonide, triamcinolone alcohol, mometasone, amcinonide, budesonide, desonide, fluocinonide, fluocinolone acetonide, và halcinonide.

Nhóm C — loại Betamethasone

Betamethasone, betamethasone sodium phosphate, dexamethasone, dexamethasone sodium phosphate, và fluocortolone.

Nhóm D — Esters

Nhóm D₁ — Halogenated (không bền vững)

Hydrocortisone-17-valerate, halometasone, alclometasone dipropionate, betamethasone valerate, betamethasone dipropionate, prednicarbate, clobetasone-17-butyrate, clobetasol-17-propionate, fluocortolone caproate, fluocortolone pivalate, và fluprednidene axetat.

Nhóm D₂ — Tiền dược esters (không bền vững)

Hydrocortisone-17-butyrate, hydrocortisone-17-aceponate, hydrocortisone-17-buteprate, và prednicarbate.

Theo cách hấp thụ

Corticosteroids tác dụng cục bộ

Sử dụng chủ yếu ngoài da, mắt và niêm mạc.

Các corticosteroid thông thường được phân loại thành các nhóm I - IV.

Corticosteroid xông hít

Sử dụng để điều trị tại niêm mạc mũi, xoang mũi, phế quản và phổi. Nhóm này bao gồm:

• Flunisolide
• Fluticasone propionate
• Triamcinolone acetonide
• Beclomethasone dipropionate
• Budesonide

Dạng dược phẩm (có tên thương mại là Advair), bao gồm fluticasone propionate và salmeterol xinafoate (thuốc đối kháng thụ thể β2-adrenergic có tác dụng kéo dài).

Lịch sử

Được biết đến từ năm 1944. Tadeusz Reichstein, Edward Calvin Kendall và Philip Showalter Hench đã nhận giải Nobel Sinh lý học và Y học năm 1950 vì khám phá ra hormone ở tuyến thượng thận, trong đó cortisone là thành tựu chính.

Corticosteroid đã được sử dụng trong lĩnh vực y học từ lâu. Cortisone được tổng hợp đầu tiên bởi Lewis Sarett của Merck & Co. bằng phương pháp 36 bước từ axit deoxycholic chiết xuất từ mật bò. Chi phí sản xuất cortisone theo phương pháp này lên đến 200 USD/g cho đến khi Russell Marker của Syntex phát minh ra phương pháp sử dụng diosgenin chiết xuất từ khoai để sản xuất progesterone và cortisone trong quy trình 4 bước, giúp tăng sản lượng sản xuất các loại hormone steroid và các thuốc tránh thai.

Năm 1952, D.H. Peterson và H.C. Murray sử dụng nấm Rhizopus để oxy hóa progesterone thành sản phẩm cuối cùng để sản xuất cortisone. Các phát minh này đã làm tăng sản lượng cortisone đột biến, giảm giá thành xuống còn 6 USD/g vào năm 1980.

Sử dụng trong lĩnh vực y học

Các dược liệu chứa corticosteroid được dùng để điều trị các bệnh từ bệnh ngoài da đến u não. Dexamethasone và các dẫn xuất gần như là glucocorticoid nguyên chất trong khi prednisone và các dẫn xuất có tác động mineralocorticoid kèm theo tác động glucocorticoid. Fludrocortisone (Florinef) là một loại mineralocorticoid tổng hợp. Hydrocortisone (cortisol) được sử dụng trong liệu pháp thay thế hormone.

Các chất glucocorticoid tổng hợp được sử dụng trong điều trị bệnh đau khớp, viêm động mạch thái dương, viêm da, dị ứng, hen suyễn, viêm gan...

Corticosteroid được sử dụng rộng rãi trong điều trị chấn thương não. Tuy nhiên, một nghiên cứu trên khoảng 12000 bệnh nhân cho thấy việc sử dụng corticosteroid thường xuyên trong điều trị chấn thương não không phải là điều nên làm.