Histamin | |
---|---|
Danh pháp IUPAC | 2-(1H-Imidazol-4-yl)ethanamine |
Nhận dạng | |
Số CAS | 51-45-6 |
PubChem | 774 |
KEGG | D08040 |
MeSH | Histamine |
ChEBI | 18295 |
ChEMBL | 90 |
Ảnh Jmol-3D | ảnh |
SMILES | đầy đủ |
InChI | đầy đủ |
UNII | 820484N8I3 |
Thuộc tính | |
Điểm nóng chảy | 83,5 °C (356,6 K; 182,3 °F) |
Điểm sôi | 209,5 °C (482,6 K; 409,1 °F) |
Độ hòa tan trong nước | Dễ tan trong nước lạnh, nước nóng |
Độ hòa tan trong các dung môi khác | Dễ dàng hòa tan trong metanol. Rất ít tan trong dietyl ete. Easily soluble in ethanol. |
log P | −0,7 |
Độ axit (pKa) | Imidazole: 6.04 Terminal NH2: 9.75 |
Dược lý học | |
Các nguy hiểm | |
Trừ khi có ghi chú khác, dữ liệu được cung cấp cho các vật liệu trong trạng thái tiêu chuẩn của chúng (ở 25 °C [77 °F], 100 kPa). Tham khảo hộp thông tin |
Histamin là một amin sinh học quan trọng, tham gia vào hệ miễn dịch địa phương cũng như hỗ trợ chức năng của ruột và đóng vai trò như một chất dẫn truyền thần kinh trong não, tủy sống và tử cung. Histamin có vai trò chính trong phản ứng viêm và gây ngứa. Được tiết ra từ các tế bào bạch cầu ưa base và tế bào mast trong mô liên kết, histamin giúp giãn mạch và tăng tính thấm của thành mạch, từ đó hỗ trợ bạch cầu và protein diệt mầm bệnh. Histamin bao gồm một vòng imidazole liên kết với chuỗi ethylamin; nhóm amin trong chuỗi bên thường được proton hóa trong điều kiện sinh lý. Các nghiên cứu gần đây cũng chỉ ra rằng histamin còn có vai trò như một yếu tố trong hoạt động của bạch cầu.
Tổng hợp và chuyển hóa
Histamin được hình thành từ quá trình decarboxyl hóa amino acid histidine, phản ứng này được xúc tác bởi enzyme L-histidine decarboxylase. Histamin là một amin hút nước và có khả năng gây giãn mạch.
Histamin chỉ tồn tại ở dạng dự trữ hoặc dạng không hoạt động. Khi giải phóng vào synapse, histamin được phân hủy bởi acetaldehyde dehydrogenase. Sự thiếu hụt enzyme này có thể gây ra phản ứng dị ứng do histamin tích tụ trong synapse. Histamin cũng bị phân hủy bởi histamine-N-methyltransferase và diamine oxidase. Một số bệnh liên quan đến thực phẩm, gọi là ngộ độc thực phẩm, xảy ra do sự chuyển hóa histidine thành histamin trong thực phẩm nấu chín như cá. Các bệnh dị ứng như dị ứng thời tiết, hóa chất, chất tẩy rửa hay xi măng cũng liên quan đến sự gia tăng histamin.
Tích trữ và giải phóng
Histamin chủ yếu được tìm thấy trong các hạt của tế bào mast (hay dưỡng bào) và bạch cầu ái kiềm. Các tế bào mast tập trung nhiều ở những vùng dễ bị tổn thương như mũi, miệng, chân, bề mặt nội mô cơ thể và thành mạch máu. Histamin cũng có mặt trong não, nơi nó hoạt động như một chất dẫn truyền thần kinh. Một vị trí quan trọng khác là các tế bào ái chrom của niêm mạc dạ dày.
Cơ chế chính của tế bào mast và bạch cầu ái kiềm trong giải phóng histamin là thông qua hệ miễn dịch. Những tế bào này sẽ giải phóng histamin khi tiếp xúc với kháng nguyên nếu chúng đã nhạy cảm với kháng thể IgE. Một số amin, bao gồm các loại thuốc như morphine và tubocurarine, có thể thay thế histamin trong các hạt và kích thích giải phóng histamin.
Cơ chế tác dụng
Histamin hoạt động bằng cách gắn vào các thụ thể histamine đặc hiệu trên tế bào. Hiện tại, đã xác định được bốn loại thụ thể histamine, từ H1 đến H4.
Loại | Vị trí | Chức năng |
Thụ thể H1 | Thấy ở tổ chức cơ trơn, nội mạc, và hệ thần kinh trung ương | Gây giãn mạch, co thắt khí quản, hoạt hóa cơ trơn, sự phân chia của các tế bào nội mạc; gây đau và ngứa do côn trùng cắn; các thụ thể sơ cấp liên quan đến các hội chứng viêm mũi dị ứng và bệnh tiêu chảy. |
Thụ thể H2 | Có ở các tế bào đỉnh thành dạ dày | Chủ yếu kích thích bài tiết axít gastric. |
Thụ thể H3 | - | Giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như: histamine, acetylcholine, norepinephrine, serotonin |
Thụ thể H4 | Chủ yếu thấy ở tuyến giáp, ruột non, lách, và đại tràng. Còn thấy ở bach cầu ái kiềm, và tuỷ xương. | Vai trò sinh lý chưa được biết. |
Vai trò trong cơ thể
Điều chỉnh giấc ngủ
Histamin đóng vai trò như một chất dẫn truyền thần kinh. Các neuron tiết histamin chủ yếu nằm ở vùng dưới đồi, trong các nhân tuberomammillary. Từ đây, histamin được truyền khắp não bộ đến vỏ não qua bó vỏ não trước giữa. Histamin có ảnh hưởng đến việc điều chỉnh giấc ngủ; thuốc kháng histamine thụ thể H1 thường gây buồn ngủ. Ngược lại, việc phá hủy các neuron tiết histamin hoặc ức chế tổng hợp histamin có thể làm giảm khả năng tập trung. Các chất đối kháng H3 (kích thích giải phóng histamin) thường làm tăng sự tỉnh táo.
Phản ứng tình dục
Nghiên cứu cho thấy histamin giải phóng từ các tế bào mast ở cơ quan sinh dục ngoài đóng vai trò quan trọng trong cảm giác khoái cảm tình dục. Thiếu hụt histamin có thể do chứng histapenia (thiếu hụt histamine). Trong trường hợp này, bác sĩ có thể khuyến nghị chế độ ăn giàu a-xít folic và niaxin (các chất có thể tăng nồng độ histamine trong máu và kích thích giải phóng histamine), hoặc L-histidine. Ngược lại, đàn ông với nồng độ histamine cao có thể gặp phải tình trạng xuất tinh sớm.
Rối loạn tâm thần phân liệt
Khoảng một nửa bệnh nhân tâm thần phân liệt có nồng độ histamine trong máu thấp. Điều này có thể liên quan đến tác dụng phụ của các thuốc chống loạn thần như Quetiapine. Tuy nhiên, khi nồng độ histamine được cải thiện, sức khỏe của họ cũng có thể được nâng cao.
- Đau
- Viêm
- Dị ứng
- Bradykinin
- Prostaglandin
Sinh lý học ống tiêu hóa |
---|