Thuốc Seretide Accuhaler 50/250 được thiết kế đặc biệt với sự kết hợp độc đáo giữa corticosteroid (Fluticasonpropionat) và cường beta 2 adrenergic (Salmeterol), mang lại hiệu quả kéo dài, giúp duy trì và giảm triệu chứng cho bệnh nhân mắc hen phế quản và COPD. Hãy khám phá cách sử dụng thuốc seretide 50/250 và thuốc xịt seretide 50/2 trong bài viết này.

Seretide 50/250 chứa 50 mcg Salmeterol xinafoate và 500 mcg Fluticasone propionate. Là loại thuốc trị hen phế quản và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, sản xuất bởi GlaxoSmithKline LLC – USA.

Đóng gói trong bình hít nhựa PVC màu tím với liều lượng đã được chia sẵn. Mỗi lần hít giải phóng một liều phân phối, cung cấp 47 microgram salmeterol và 231 microgram fluticasone propionate, tương ứng với liều 50 microgram salmeterol và 250 microgam fluticasone propionate vào phổi. Bình có chỉ số hiển thị liều còn lại.

2.1. Cơ chế hoạt động của Seretide 50/250

Seretide chứa salmeterol và fluticasone propionate với cơ chế hoạt động độc đáo của mỗi thành phần.

• Salmeterol:

Salmeterol là chất kích thích receptor adrenoceptor β2 kéo dài tác động (12 giờ) đặc biệt lựa chọn với liên kết dài tại vị trí bên ngoài của receptor. Salmeterol tạo ra hiệu ứng giãn phế quản kéo dài ít nhất 12 giờ, vượt trội so với các loại thuốc kích thích β2 thông thường.

• Fluticasone propionate:

Fluticasone propionate được cung cấp qua đường hô hấp ở liều lượng khuyến cáo với tác dụng chống viêm glucocorticoid trong phổi, giảm triệu chứng và cơn hen suyễn, đồng thời giảm thiểu tác dụng phụ so với corticosteroid toàn thân.

2.2. Đối tượng sử dụng thuốc xịt Seretide 50/250

Bệnh hen suyễn:

Seretide được chỉ định cho điều trị hen suyễn thường mức độ khi sử dụng sản phẩm kết hợp (chất kích thích β2 kéo dài và corticosteroid hít) là lựa chọn phù hợp:

+ Bệnh nhân không kiểm soát được bằng corticosteroid hít và chất kích thích β2 ngắn hạn 'cần thiết'

hoặc

+ Bệnh nhân kiểm soát đầy đủ cả corticosteroid hít và chất kích thích β2 kéo dài

Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD):

Seretide (50 microgam salmeterol và 500 microgam fluticasone propionate) được chỉ định để giảm triệu chứng cho bệnh nhân COPD, với FEV1 <60% dự đoán bình thường (tiền giãn phế quản) và có lịch sử cơn tái phát, đặc biệt là những người có triệu chứng đáng kể mặc dù đã sử dụng thường xuyên điều trị giãn phế quản.

2.3. Các trường hợp không nên sử dụng thuốc xịt Seretide 50/250

Thuốc Seretide accuhaler 50/250 dạng bình hít không nên sử dụng trong những trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc Seretide accuhaler 50/250.
• Bệnh nhân mẫn cảm nặng với protein sữa.
• Không nên sử dụng trong các đợt cấp của hen suyễn hoặc COPD khi cần phải điều trị tích cực.

2.4. Tương tác với các loại thuốc khác

Sử dụng đồng thời với các thuốc chứa β adrenergic khác có thể gây tác dụng phụ.

• Fluticasone Propionate

Trong điều kiện bình thường, nồng độ fluticasone propionate trong huyết tương thấp sau khi sử dụng thuốc hít do chuyển hóa rộng rãi qua đường đầu tiên và thanh thải toàn thân cao thông qua trung gian cytochrome CYP3A4 ở gan và ruột. Do đó, tương tác thuốc thông qua trung gian của fluticasone propionate ít xảy ra.

Trong một nghiên cứu tương tác ở người khỏe mạnh khi sử dụng fluticasone propionate qua mũi, ritonavir (một chất ức chế cytochrome CYP3A4 mạnh) 100 mg mỗi lần tăng nồng độ fluticasone propionate trong huyết tương lên vài trăm lần, gây giảm rõ rệt nồng độ cortisol trong huyết thanh. Thông tin về tương tác này chưa đầy đủ đối với fluticasone propionate qua đường hít, nhưng dự kiến có sự gia tăng đáng kể nồng độ fluticasone propionate trong huyết tương. Một số trường hợp hội chứng Cushing và ức chế tuyến thượng thận đã được báo cáo. Nên tránh sự kết hợp của thuốc trừ khi lợi ích vượt trội hơn nguy cơ tăng tác dụng phụ của corticosteroid toàn thân.

Trong một nghiên cứu nhỏ ở người tình nguyện khỏe mạnh, ketoconazole, một chất ức chế CYP3A độ mạnh hơn một chút, đã tăng sự tiếp xúc với fluticasone propionate sau một liều lên đến 150%. Điều này dẫn đến giảm cortisol huyết thanh nhiều hơn so với việc chỉ sử dụng fluticasone propionate. Việc điều trị đồng thời với các chất ức chế CYP3A mạnh khác như itraconazole và cobicistat, cũng như các chất ức chế CYP3A độ mạnh như erythromycin, cũng có thể làm tăng nguy cơ phơi nhiễm toàn thân với fluticasone propionate và nguy cơ tăng tác dụng phụ toàn thân. Nên tránh việc kết hợp thuốc trừ khi lợi ích vượt trội hơn nguy cơ tăng tác dụng phụ của corticosteroid toàn thân, và bệnh nhân cần được theo dõi kỹ lưỡng về tác dụng phụ của corticosteroid toàn thân trong trường hợp này.

• Salmeterol

+ Chất ức chế CYP3A4 mạnh

Việc sử dụng đồng thời ketoconazole (400 mg uống mỗi ngày) và salmeterol (50 microgam hít hai lần mỗi ngày) ở 15 người tình nguyện khỏe mạnh trong 7 ngày tăng đáng kể nồng độ salmeterol trong huyết tương (1,4 lần Cmax và 15 lần AUC). Điều này có thể dẫn đến sự gia tăng tỷ lệ các tác dụng phụ toàn thân của salmeterol (như kéo dài QTc và nhịp tim nhanh) so với sự điều trị chỉ bằng salmeterol hoặc ketoconazole (xem phần 4.4).

Không có tác động lớn đối với huyết áp, nhịp tim, đường huyết và kali máu. Việc sử dụng đồng thời với ketoconazole không làm tăng thời gian bán thải của salmeterol hoặc tăng tích lũy salmeterol khi sử dụng liều lặp lại.

Nên tránh việc sử dụng đồng thời ketoconazole, trừ khi lợi ích vượt trội hơn nguy cơ có thể gia tăng tác dụng phụ toàn thân của salmeterol. Có thể có rủi ro tương tác tương tự với các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác (ví dụ: itraconazole, telithromycin, ritonavir).

+ Các chất ức chế CYP3A4 độ mạnh

Việc sử dụng đồng thời erythromycin (500 mg uống ba lần mỗi ngày) và salmeterol (50 microgam hít hai lần mỗi ngày) ở 15 người tình nguyện khỏe mạnh trong 6 ngày tăng đáng kể nhưng không có ý nghĩa thống kê về nồng độ salmeterol (1,4 lần Cmax và 1,2 lần AUC). Sử dụng đồng thời với erythromycin không gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng nào.

3.1. Cách sử dụng và liều lượng của Seretide 50/250

Để sử dụng, mở thiết bị và trượt cần gạt. Đặt ống ngậm vào miệng, hít sâu và đóng thiết bị. Dùng hàng ngày ngay cả khi không có triệu chứng để đạt hiệu quả tối ưu. Liều lượng cần được bác sĩ đánh giá định kỳ để đảm bảo sức mạnh của Seretide được duy trì ở mức tốt nhất.

Liều khuyến nghị:

• Bệnh hen suyễn

Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên: Mỗi ngày, hít 50 microgam salmeterol và 500 microgam fluticasone propionate hai lần.

Liều cần được điều chỉnh để duy trì kiểm soát triệu chứng hiệu quả. Sau khi kiểm soát được, có thể xem xét chuyển sang corticosteroid hít đơn.

• COPD

Người lớn: Mỗi ngày, hít 50 microgam salmeterol và 500 microgam fluticasone propionate hai lần.

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi hoặc suy thận.

3.2. Quá liều

Chưa có dữ liệu về quá liều với Seretide, nhưng có thể xuất hiện dấu hiệu như chóng mặt, tăng huyết áp, run, nhức đầu và nhịp tim nhanh. Trong trường hợp này, cung cấp liệu pháp thay thế steroid phù hợp.

• Quá liều salmeterol: theo dõi kali máu.
• Quá liều fluticasone propionate: theo dõi tuyến thượng thận và điều trị bằng corticosteroid toàn thân cần thiết.

Nếu có quá liều cấp tính hoặc mãn tính, tiếp tục điều trị để kiểm soát triệu chứng.

- Tránh việc sử dụng Seretide Accuhaler để điều trị cơn hen suyễn cấp tính. Thay vào đó, nên giữ ống hít sẵn có để giảm cơn hen cấp tính một cách hiệu quả.

- Không bắt đầu sử dụng Seretide trong đợt cấp hoặc khi bệnh hen suyễn trở nên nặng hơn.

- Thận trọng với các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xuất hiện khi sử dụng Seretide, đặc biệt là trong điều trị cơn hen suyễn và đợt cấp. Liên hệ ngay với bác sĩ nếu triệu chứng không kiểm soát hoặc tồi tệ hơn sau khi bắt đầu sử dụng Seretide.

- Điều chỉnh liều thuốc hoặc chuyển sang thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn nếu có dấu hiệu tăng cường cơn hoặc giảm đáp ứng với thuốc giãn phế quản.

- Cảnh báo về việc kiểm soát hen suy giảm đột ngột và tiến triển, có thể gây nguy hiểm đến tính mạng. Cần xem xét kỹ lưỡng khi tăng liều corticosteroid.

- Khi kiểm soát được hen suyễn, xem xét giảm dần liều Seretide. Thường xuyên theo dõi để đảm bảo điều trị hiệu quả.

• - Đối với bệnh nhân COPD sau đợt cấp, cân nhắc chuyển sang corticosteroid toàn thân nếu triệu chứng xấu đi với Seretide.

- Tránh ngừng sử dụng Seretide đột ngột ở bệnh nhân hen suyễn để tránh nguy cơ đợt cấp. Điều chỉnh liệu pháp dưới sự giám sát của bác sĩ.

- Sử dụng thận trọng với Seretide ở những bệnh nhân có bệnh lao phổi, bệnh nhiễm trùng đường thở, tim mạch và đái tháo đường. Chăm sóc ngay khi có các dấu hiệu không bình thường.

• - Tác động tim mạch

- Lưu ý đến khả năng gây rối loạn nhịp tim, thấp kali huyết thanh ở liều cao. Sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân rối loạn tim và đái tháo đường.

• - Tăng đường huyết

- Rất hiếm khi tăng glucose máu, đặc biệt ở bệnh nhân có tiền sử đái tháo đường.

• - Co thắt phế quản nghịch lý

- Thận trọng với co thắt phế quản nghịch lý. Ngưng sử dụng Seretide ngay nếu có các triệu chứng không bình thường và chuyển sang liệu pháp thay thế.

- Các tác dụng phụ như run, đau đầu có thể xảy ra, nhưng thường giảm khi điều trị thường xuyên.

• - Tác động corticosteroid toàn thân

- Cần theo dõi các tác dụng toàn thân khi sử dụng corticosteroid. Giảm liều xuống mức thấp nhất để kiểm soát hen suyễn.

- Tránh sử dụng ketoconazole hoặc các chất ức chế CYP3A4 mạnh cùng lúc với Seretide để tránh tăng nguy cơ tác dụng phụ toàn thân.

• - Viêm phổi ở bệnh nhân COPD

- Cảnh báo về tăng nguy cơ viêm phổi ở những bệnh nhân COPD dùng corticosteroid dạng hít, nhưng cần thêm nghiên cứu để xác minh.

- Cảnh báo bác sĩ về triệu chứng viêm phổi có thể gặp ở bệnh nhân COPD và cân nhắc các yếu tố nguy cơ như hút thuốc, tuổi cao, chỉ số khối cơ thể thấp.

• - Tương tác với chất ức chế CYP3A4 mạnh

- Tránh sử dụng ketoconazole hoặc chất ức chế CYP3A4 mạnh cùng lúc với Seretide để tránh tăng tiếp xúc với salmeterol và tác dụng phụ toàn thân.

• - Rối loạn thị giác

- Chuyển bệnh nhân có triệu chứng thị giác không bình thường đến bác sĩ nhãn khoa để đánh giá và điều trị nếu cần.

• - Nhi khoa

- Trẻ em và thanh thiếu niên dùng liều cao của fluticasone propionate cần chú ý đến tác dụng toàn thân. Cần theo dõi sự phát triển và giảm liều khi cần thiết.