Cloxacillin 1g là loại kháng sinh có khả năng diệt khuẩn. Nó tạo ra hiệu ứng ức chế tổng hợp tế bào vi khuẩn tương tự như Benzylpenicillin, đặc biệt chống lại enzyme Penicilinase của Staphylococcus.

1.1. Dược lý và cơ chế tác dụng của Cloxacillin 1g

• Cloxacillin 1g thuộc nhóm kháng sinh diệt khuẩn Penicillin chống penicillinase. Nó có tác dụng ức chế tổng hợp tế bào vi khuẩn tương tự như Benzylpenicillin, đặc biệt chống lại enzyme Penicilinase của Staphylococcus. Do đó, Cloxacillin 1g có khả năng chống Staphylococcus có hoặc không tạo Penicilinase với nồng độ ức chế tối thiểu khoảng 0,25 - 0,5 microgam/ml.
• Sau khi uống một liều 500 mg, nồng độ của Cloxacillin 1g đạt đỉnh trong huyết tương từ 7 - 14 microgam/ml khi đói, sau 1 - 2 giờ. Khả năng hấp thụ tốt hơn khi tiêm bắp và sau khi tiêm một liều 500mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 15 microgam/ml trong vòng 30 phút. Khi tăng gấp đôi liều điều trị, nồng độ hoạt chất trong huyết tương cũng tăng gấp đôi.
• Cloxacillin 1g đi qua hàng rào thai và tiết vào sữa mẹ. Nó ít có khả năng xâm nhập vào dịch não tủy trừ khi màng não bị viêm. Nồng độ của thuốc trong dịch màng phổi, dịch mật và xương có thể đạt được.
• Cloxacillin 1g có quá trình chuyển hóa hạn chế. Thuốc không được biến đổi và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu và mật, với khoảng 35% liều uống được đào thải qua nước tiểu và tối đa 10% qua mật.

1.2. Dược động học của Cloxacillin 1g

• Khả năng hấp thụ: Cloxacillin natri khi uống không hấp thụ hoàn toàn qua đường tiêu hoá và giảm hấp thụ khi có thức ăn trong dạ dày. Hấp thụ hoàn toàn sau khi tiêm bắp và sau khi tiêm một liều 500 mg.
• Khả năng phân bố: Khoảng 94% dược chất Cloxacillin trong hệ tuần hoàn kết vào protein huyết tương. Cloxacillin có thể đi qua hàng rào thai và tiết vào sữa mẹ.
• Khả năng chuyển hoá: Dược chất Cloxacillin có chuyển hoá hạn chế. Nó không biến đổi nhiều và các chất chuyển hoá được đào thải chủ yếu qua nước tiểu ở ống thận.
• Khả năng đào thải: Khoảng 35% liều điều trị Cloxacillin 1g qua đường uống được đào thải qua nước tiểu và tối đa 10% qua mật.

1.3. Tác dụng của Cloxacillin 1g

Cloxacillin 1g là một loại kháng sinh diệt khuẩn, ức chế tổng hợp tế bào vi khuẩn giống như Benzylpenicillin, nhưng chống lại Penicillinase của Staphylococcus.

• Cloxacillin 1g tiêm
  được sử dụng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do Staphylococcus tạo ra Penicilinase khi cần nồng độ cao trong huyết tương, bao gồm nhiễm khuẩn xương và khớp, viêm nội tâm mạc, viêm phúc mạc (kết hợp với thẩm tách phúc mạc liên tục ngoại trú), viêm phổi, bệnh lý da liễu (bao gồm cả nhiễm khuẩn mô mềm), các nhiễm khuẩn phẫu thuật (phòng ngừa).
• Không sử dụng Cloxacillin 1g uống để điều trị những nhiễm khuẩn nặng đe dọa đến tính mạng từ đầu. Tuy nhiên, bác sĩ có thể chỉ định sau khi đã sử dụng Penicillin chống penicilinase bằng đường tiêm. Không sử dụng Cloxacillin 1g uống trong điều trị viêm màng não.

3.1. Cách sử dụng Cloxacillin 1g

Cloxacillin 1g thường được dùng uống hoặc tiêm dưới dạng muối natri. Nên uống Cloxacillin 1g trước khi ăn 1 giờ hoặc ít nhất sau khi ăn 2 giờ vì thức ăn trong dạ dày ảnh hưởng đến hấp thụ của thuốc.

3.2. Liều lượng thông thường

Dạng viên:

• Uống Cloxacillin 1g trước khi ăn 1 giờ hoặc sau khi ăn 2 giờ;
• Người lớn: 250-500mg/6 giờ; Trẻ em dưới 20kg: 12,5-25mg/kg/6 giờ.

Dạng tiêm:

• Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch;
• Người lớn và trẻ em dưới 20kg: 500mg/lần, 3-4 lần/24 giờ; Trẻ em dưới 20kg: 50-100mg/kg/24 giờ, chia 3-4 lần.

• Tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Cloxacillin 1g tiêm là phản ứng dị ứng, đặc biệt là phát ban da, đôi khi kèm theo sưng. Những người mắc bệnh suy thận cần đặc biệt chú ý.
• Tác dụng phụ thường xuyên là xuất hiện ban nôn hay tiêu chảy (khoảng 4% người dùng Cloxacillin 1g tiêm). Người sử dụng thuốc Cloxacillin qua đường uống thường gặp các triệu chứng về hệ tiêu hóa tùy thuộc vào liều lượng.
• Tác dụng phụ thường gặp với ADR > 1/100:
  • Tiêu hóa: Buồn nôn hoặc tiêu chảy.
  • Da: Nổi ban.
  • Khác: Viêm tĩnh mạch hình thành huyết khối sau khi tiêm tĩnh mạch.
• Tác dụng phụ ít gặp với 1/1000 < ADR < 1/100:
  • Da: Mẩy đay xuất hiện.
  • Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
• Tác dụng phụ hiếm gặp với ADR < 1/1000:
  • Toàn thân: Phản ứng dị ứng nặng nề.
  • Máu: Giảm bạch cầu hoặc bạch cầu hạt.
  • Tiêu hóa: Viêm niêm mạc ruột giả mạo.
  • Gan: Da vàng.
  • Đường tiểu - sinh dục: Rối loạn chức năng thận kèm theo tăng creatinin huyết cao.
• Lưu ý:
  • Viêm niêm mạc ruột giả mạo thường do sự phát triển quá mức của vi khuẩn Clostridium difficile và độc tố. Có thể điều trị bằng metronidazole. Người cao tuổi và những người có nguy cơ nên cẩn thận khi gặp tác dụng phụ này.

• Như với các loại Penicilin khác, kết hợp Cloxacillin 1g với Aminoglycosid trong điều kiện ngoại vi sẽ làm mất hiệu quả của cả hai loại kháng sinh. Nếu cần thiết phải sử dụng cả hai loại này, phải tiêm ở hai vị trí khác nhau, cách nhau ít nhất 1 giờ.
• Sử dụng đồng thời liều lượng cao của Cloxacillin 1g với các chất chống đông máu (Coumarin, Indandion hoặc Heparin) có thể tăng nguy cơ chảy máu. Penicilin ức chế sự tụ tiểu cầu, nên cần theo dõi chặt chẽ để phát hiện sự xuất huyết.
• Không nên sử dụng Cloxacillin 1g với các chất làm tan máu vì có thể tăng nguy cơ xuất huyết nặng.
• Probenecid giảm bài tiết của những loại Penicilin qua thận và làm tăng nguy cơ độc tính khi kết hợp sử dụng.
• Không trộn kháng sinh Aminoglycosid với Cloxacillin 1g cũng như với kháng sinh beta-lactam, vì điều này làm mất tác dụng của cả hai trong điều kiện ngoại vi. Nếu kết hợp điều trị, phải tiêm ở hai vị trí khác nhau, cách nhau ít nhất 1 giờ. Cloxacillin 1g cũng không nên sử dụng cùng lúc với kháng sinh Tetracycline, Erythromycin và Polymyxin B sulfat.

Sử dụng Cloxacillin 1g cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú:

• Mang thai
  • Sử dụng Cloxacillin 1g một cách an toàn trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Hãy chỉ sử dụng Cloxacilin khi thật sự cần thiết.
• Cho con bú
  • Vì Cloxacillin 1g phân phối vào sữa, việc sử dụng thuốc này cho người đang cho con bú cần được thực hiện cẩn thận.

Hiện chưa có thông tin chi tiết về ảnh hưởng của Cloxacillin 1g đối với việc lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, để đảm bảo an toàn, bạn nên tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.

Đây là thông tin về công dụng, liều lượng và cách sử dụng Cloxacillin 1g. Việc sử dụng thuốc được đặc định tùy thuộc vào nguyên nhân gây bệnh và tình trạng sức khỏe cụ thể của từng bệnh nhân. Để đảm bảo an toàn cho sức khỏe, bạn nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng.