Thuốc Cyclonamine có tác dụng ngăn chảy máu hiệu quả trong phẫu thuật, đặc biệt phổ biến tại Ba Lan. Cyclonamine được sử dụng đến khi rủi ro chảy máu hoàn toàn loại bỏ, đặc biệt là dạng ống tiêm Cyclonamine được ưu tiên trong tình trạng khẩn cấp khi có chảy máu. Bài viết dưới đây sẽ cung cấp thông tin chi tiết về tác dụng của thuốc Cyclonamine, cũng như cách sử dụng hiệu quả nhất.

Cyclonamine là một loại dược phẩm chứa Etamsylate, có dạng viên nén với liều lượng 250 mg hoặc dung dịch tiêm với liều lượng 250mg/2ml. Đây là sản phẩm của Hợp tác xã Sản xuất Dược phẩm Galena – Ba Lan.

• Mỗi viên nén Cyclonamine chứa: hoạt chất Etamsylate - 250mg

Ngoài ra, có các chất trợ dược khác, bao gồm: Cellulose tinh thể 18 mg, Tinh bột khoai tây 9 mg, Magiê Stearat 7 mg, Silica keo khan 7 mg, Natri Starch Natri Metabisulphit 0,3 mg. Glycolate (loại A) 9 mg.

• Mỗi ống tiêm 2ml Cyclonamine chứa: Etamsylate - 250mg

Chất trợ dược: Natri metabisulfit, Natri sulfhit khan, nước cất pha tiêm

Cyclonamine có tác dụng kiểm soát chảy máu và giảm thời gian chảy máu, đồng thời tăng cường số lượng tiểu cầu. Chất này tác động lên thành mạch, tăng cường độ bền và giảm độ thấm của thành mao mạch. Cyclonamine giảm độ giòn và nguy cơ vỡ mao mạch, thể hiện qua việc giảm số lượng vết máu mới dưới da và niêm mạc. Không gây ra hiện tượng đông máu quá mức và không tăng nguy cơ hình thành huyết khối. Cyclonamine không có tác dụng trong các trường hợp chảy máu do thiếu hụt các yếu tố đông máu trong huyết tương và không tác động cầm máu từ các mạch máu lớn.

Cyclonamine hấp thụ tốt khi uống

• Hấp thụ: Việc uống thuốc được hấp thụ tốt. Sau khi uống 500 mg, nồng độ tối đa (60 pmol/L) đạt được sau 4 giờ uống thuốc
• Phân phối: Cyclonamine liên kết với protein huyết tương đến khoảng 95%.
• Loại trừ: Chất này được loại trừ dưới dạng không biến đổi qua thận với tỉ lệ lên đến 80%. Qua đường uống, thời gian bán thải của Cyclonamine là 8 giờ.

Cyclonamine khi sử dụng đường tiêm

• Hấp thụ: 1 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp với liều 500 mg Etamsylate, nồng độ đạt đỉnh trong huyết tương đạt 30 mcg/ml. Thời gian bán thải huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch là 1,9 giờ và sau khi tiêm bắp là 2,1 giờ.
• Phân phối: Cyclonamine liên kết với protein huyết tương lên đến 95%. Chất này cũng có thể truyền vào sữa mẹ.
• Loại trừ: Etamsylate chủ yếu được loại trừ dưới dạng không biến đổi qua đường nước tiểu (>80%).

2.1. Cơ chế hoạt động của thuốc Cyclonamine

Cyclonamine có khả năng giảm thời gian chảy máu và hạn chế lượng máu bị mất bằng cách làm tăng kết tập tiểu cầu và phục hồi sức bền của mao mạch.

Công bố của các nghiên cứu đã chỉ ra rằng họa chất etamsylate tác động làm tăng biểu hiện p-selectin màng có vai trò quan trọng trong việc hình thành kết tập tiểu cầu, các protein màng khác được liên kết với P-selectin màng, không tính đến protein PSGL-1 trên bề mặt bạch cầu và p-selectin màng cũng có vai trò trong quá trình tương tác và kết tập giữa các tiểu cầu. Hoạt chất Etamsylate cũng làm tăng biểu hiện PSGL-I mà không gây hoạt hóa tiểu cầu. Tùy thuộc vào liều và lượng sử dụng cho bệnh nhân, thuốc sẽ tác động làm tăng kết tập tiểu cầu và bạch cầu những chỉ ở những vị trí tổn thương trên thành mạch, từ đó tạo ra tương tác giữa 3 thành phần của máu là bạch cầu, tiểu cầu và biểu mô. Đây chính là cơ chế tạo nên tác dụng chống chảy máu cân bằng nhưng không làm tăng nguy cơ tạo huyết khối của etamsylate.

Một cơ chế giả định khác: Cơ chế tăng sức bền mao mạch là nhờ Etamsylate tác dụng đối kháng với thành phần làm tăng tổng hợp chuỗi glycosaminoglycan trong thời gian dài (hyaluronidase). Hoạt chất Etamsylate có gây ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin nhưng lại không ảnh hưởng đến hoạt tính của cyclooxygenase. Giả thiết này được củng cố bởi các nghiên cứu cho thấy sự giảm prostacyclin và chất chuyển hóa thromboxan sau khi dùng etamsylate. Etamsylate gây ức chế sự kết tập tiểu cầu bởi epinephrin – cơ chế phụ thuộc sự hoạt hóa prostacyclin. Hiệu quả của etamsylat trong điều trị chảy máu trong tâm thất liên quan đến việc giảm tổng hợp thromboxan A2 và prostacyclin. Nghiên cứu chỉ ra rằng ảnh hưởng trên tổng hợp prostaglandin không liên quan đến ức chế enzym cyclooxygenase. Cơ chế ức chế tổng hợp prostaglandin một phần liên quan đến tác dụng của etamsylat nhung không phải là cơ chế chủ yếu. Tác dụng chống viêm và chống oxy hóa của etamsylate cũng được đề xuất.

Etamsylate không có tác dụng đáng kể trên tuần hoàn máu não. Điều này trái ngược với quan điểm khoa học về nguyên nhân chính của tác dụng bảo vệ trên chảy máu quanh tâm thất.

Ảnh hưởng của Etamsylate lên việc tăng số lượng tiểu cầu chưa được xác định rõ ràng. Cyclonamine không gây ảnh hưởng lên các thành phần chuỗi của phản ứng đông máu được minh chứng bằng thời gian prothrombin không có biến đổi sau khi dùng Cyclonamine.

Etamsylate không gây co mạch, sự tiêu hủy fibrin không bị ảnh hưởng cũng như quá trình biến đối các yếu tố đông máu hay không dừng chảy máu từ các mạch máu lớn.

Etamsylate đặc biệt hoạt động chống lại các gốc hydroxyl (OH.), Được loại bỏ ở nồng độ Etamsylate điều trị (0,1–10 μM). Nồng độ Etamsylate cao hơn được yêu cầu để quét các gốc superoxide. Etamsylate tăng cường kết tập tiểu cầu ở người và giải phóng ATP do axit arachidonic, thromboxane A2, collagen và canxi ionophore A23187 gây ra.

Etamsylate làm giảm thời gian chảy máu trung bình khi dùng đường toàn thân hoặc đường uống cho thỏ. Theo đường tiêm tĩnh mạch, Etamsylate làm giảm một nửa thời gian chảy máu ở liều >5 mg / kg. Tác dụng bắt đầu 5 phút sau khi tiêm, đạt tối đa từ 30 phút đến 4 giờ sau khi tiêm, và biến mất sau 6 giờ. Theo đường uống, tác dụng tối đa tương tự cũng được quan sát ở liều 10 mg / kg. Hiệu quả của Etamsylate để giảm xuất huyết trong não thất có liên quan đến việc giảm sinh tổng hợp thromboxan A2 và prostacyclin. Etamsylate đường uống (> 25 mg / kg) cũng ức chế phù chân chuột do carrageenan.

Nó có tác dụng cầm máu bằng cách tác động vào bước đầu tiên của quá trình cầm máu bằng cách cải thiện độ kết dính của tiểu cầu và phục hồi sức đề kháng của mao mạch. Nó làm giảm thời gian chảy máu và tăng kết tập tiểu cầu. Nó làm giảm chảy máu mao mạch khi lượng tiểu cầu đầy đủ. Thuốc có tác dụng antihyaluronidase và cải thiện sự ổn định của thành mao mạch. Nó ức chế tổng hợp PGI-2 và điều chỉnh chức năng tiểu cầu bất thường.

2.2 Chỉ định khi dùng thuốc Cyclonamine

Thuốc tiêm

• Điều trị trong thời gian ngắn tình trạng mất máu do đa kinh
• Phòng ngừa và giảm nguy cơ mất máu do phẫu thuật
• Phòng ngừa và điều trị xuất huyết quanh não thất ở trẻ sơ sinh có cân nạng nhỏ hơn 1500 gam
• Chảy máu do mao mạch mỏng
• Trong phẫu thuật nói chung hoặc trong chuyên khoa (ENT, nhãn khoa, phụ khoa) với mục đích: Giảm mất máu trong khi phẫu thuật, đặc biệt là trong trường hợp xuất huyết tĩnh mạch và bệnh nhân điều trị bằng thuốc chống đông máu.

Thuốc uống

• Trong phẫu thuật: Phòng ngừa và điều trị tình trạng chảy máu mao mạch trước và sau phẫu thuật với những ca mổ ảnh hưởng đến các mô mạch: tai mũi họng, răng hàm mặt, phẫu thuật thẩm mỹ, sản khoa, phụ khoa, tiết niệu...
• Trong phụ khoa: sau khi loại trừ nguyên nhân gây bệnh như chảy máu giữa chu kỳ kinh, ra máu quá nhiều trong thời kỳ kinh nguyệt, chảy máu do vòng tránh thai...

2.3. Chống chỉ định của thuốc cyclonamine

• Bạn bị dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc Cyclonamine
• Porphyria là các rối loạn di truyền do tích tụ một số hóa chất liên quan đến hemoglobin, protein của tế bào hồng cầu.
• Phụ nữ có u xơ tử cung (phát triển bất thường trong tử cung).

2.4. Tác dụng không mong muốn của thuốc cyclonamine

Etamsylate là một thuốc an toàn, hiếm khi xảy ra tác dụng không mong muốn. Khi sử dụng thuốc có thể xảy ra đau đầu, các phản ứng dị ứng trên da, hiếm khi buồn nôn.

Viên nén Cyclonamine có chứa sulphite có vai trò chống oxy hoá có thể gây phản ứng dị ứng, buồn nôn và tiêu chảy ở những bệnh nhân nhạy cảm. Các phản ứng dị ứng có thể dẫn đến sốc phản vệ hoặc gây hen phế quản đe doạ tính mạng. Xác suất gặp phải các tác dụng phụ này tuy ít nhưng không phải không có. Tuy nhiên, quá mẫn với sunphat thường gặp ở những bệnh nhân hen phế quản hơn là những bệnh nhân khác.

Những tác dụng phụ này có thể xảy ra, nhưng không phải lúc nào cũng có và không giống nhau với nhiều người. Một số tác dụng phụ có thể hiếm nhưng nghiêm trọng. Tham khảo ý kiến ​​của bác sĩ nếu bạn quan sát thấy những tác dụng phụ sau, đặc biệt là nếu chúng không biến mất.

Đối với thuốc tiêm thì sẽ có nhiều phản ứng phụ hơn một chút, bao gồm:

• Viêm thành tĩnh mạch
• Đỏ bừng mặt
• Suy tim mạch
• Đổ mồ hôi
• Phản ứng tại chỗ tiêm
• Co thắt phế quản
• Nguy cơ huyết khối động mạch
• Da đổi màu hơi xanh

2.5. Tương tác với các thuốc khác

Tương tác của etamsylate ở dạng uống chưa được biết, Thiamin (vitamin B1) bị bất hoạt bởi sulphite có trong viên nén Cyclonamine.

Nếu cần truyền dextran, Cyclonamine phải được dùng trước.

Thuốc Uống:

• Liều Khuyến Nghị: Dùng từ 250 mg x 2 lần đến 500 mg x 3 lần mỗi ngày cho đến khi chảy máu ngừng lại.
• Trong Điều Trị Rong Kinh: 250mg mỗi ngày. Tăng liều lượng lên 500mg nếu cần tùy thuộc vào tình trạng bệnh.
• Đối Với Rong Kinh Kéo Dài: Uống 500mg mỗi lần, 3 lần mỗi ngày, bắt đầu 5 ngày trước khi bắt đầu kinh và tiếp tục cho đến 5 ngày sau kinh.
  Trẻ Em: 1/2 liều lượng của người lớn.

Đường Tiêm:

• Điều Trị Ngắn Hạn Cho Tình Trạng Mất Máu Do Đa Kinh: Uống 1 đến 2 viên mỗi lần, 4 lần mỗi ngày, trong thời kỳ kinh nguyệt.
• Phòng Ngừa và Giảm Nguy Cơ Mất Máu Do Phẫu Thuật: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch với liều lượng cho người lớn từ 250 đến 500 mg, có thể lặp lại liều này sau 4 đến 6 giờ nếu cần.
• Phòng Ngừa và Điều Trị Xuất Huyết Quanh Não Thất Ở Trẻ Sơ Sinh Dưới 1500 Gram: Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 12,5 mg/kg cân nặng trong vòng 1 giờ sau khi sinh, sau đó lặp lại 1 lần trong 4 ngày cho đến khi tổng liều là 200mg/kg.
• Đối Với Cấp Cứu: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 500 mg đến 750 mg mỗi lần, 3 lần mỗi ngày.
• Điều Trị Trước Phẫu Thuật: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 500 mg 1 giờ trước mổ.
• Điều Trị Hậu Phẫu: Tiêm tĩnh mạch trước hoặc tiêm bắp 250 mg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày.
• Trẻ Em: Thời gian điều trị tương tự như người lớn, nhưng với liều lượng giảm một nửa.

Lưu Ý: Có thể hòa tan dung dịch tiêm trong cốc nước nóng để uống, hoặc cũng có thể sử dụng băng để bọc vết thương.

Thận Trọng Khi Sử Dụng Cyclonamine:

• Thận Trọng Đối Với Bệnh Nhân Có Tiền Sử Viêm Tắc Tĩnh Mạch (Đột Quỵ, Nghẽn Động Mạch Phổi, Nghẽn Tĩnh Mạch Sâu) Vì Có Liên Quan Đến Tăng Nguy Cơ Huyết Khối Tĩnh Mạch Sâu Ở Người Phẫu Thuật Âm Đạo.
• Thận Trọng Đối Với Bệnh Nhân Hen, Dị Ứng Hoặc Có Tiền Sử Phản Ứng Dị Ứng Với Thuốc Do Các Chế Phẩm Etamsylate Có Chứa Natri Sunphat Có Thể Gây Hoặc Làm Nặng Thêm Các Phản Ứng Phản Vệ.
• Thận Trọng Đối Với Bệnh Nhân Suy Thận Do Thuốc Thải Trừ Hầu Hết Qua Thận Ở Dạng Không Đổi. Liệu Pháp Thay Thế Máu Bằng Cách Sử Dụng Các Dung Dịch Kéo Chỉ Được Bắt Đầu Sau Khi Tiêm Etamsylate Chứ Không Được Sử Dụng Trước Đó.

Bệnh Viện Đa Khoa Quốc Tế Mytour Là Một Trong Những Bệnh Viện Đảm Bảo Chất Lượng Chuyên Môn Với Đội Ngũ Y Bác Sĩ, Hệ Thống Trang Thiết Bị Công Nghệ Hiện Đại Không Những Nổi Bật Với Dịch Vụ Khám, Tư Vấn Và Chữa Bệnh Toàn Diện, Chuyên Nghiệp; Không Gian Khám Chữa Bệnh Văn Minh, Lịch Sự, An Toàn Và Tiệt Trùng Tối Đa.