Cyclosporine là gì? Cyclosporine là thuốc ức chế miễn dịch có thành phần chính là Cyclosporine. Nó ức chế mạnh tế bào lympho, đặc biệt là lympho T, giảm đáp ứng miễn dịch thông qua tế bào. Cyclosporine ít gây ảnh hưởng đến tủy xương. Thuốc được chỉ định trong nhiều trường hợp như phối hợp điều trị sau ghép cơ quan, điều trị viêm khớp dạng thấp tiến triển nặng, vảy nến mảng lan rộng gây tàn tật và hội chứng thận hư. Tuy nhiên, không nên sử dụng nếu quá mẫn với thành phần của thuốc hoặc khi có những chứng chỉ định cụ thể.

Thuốc Cyclosporine dùng qua đường uống, dạng nhũ tương hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Không nên thay đổi giữa các dạng này mà không có chỉ định của bác sĩ. Dùng đúng liều lượng và thời gian quy định, liên kết với bữa ăn. Nếu dùng dạng uống, có thể pha với sữa hoặc nước hoa quả (trừ nước ép bưởi chùm) để dễ uống.

3.1 Ở người lớn

Liều dùng thông thường ở người lớn như sau:

• Liều uống bắt đầu: Thường dùng 10 - 15mg/kg, uống 1 lần, 4 - 12 giờ trước khi ghép tạng. Tiếp theo dùng liều 10 - 15mg/kg/ngày trong 1 - 2 tuần sau phẫu thuật. Tiếp theo giảm 5% mỗi tuần tới liều duy trì 2 - 6mg/kg/ngày (nên theo dõi nồng độ thuốc trong máu và chức năng thận để điều chỉnh liều);
• Liều dùng thuốc Cyclosporine sẽ thấp hơn nếu dùng chung với các thuốc giảm miễn dịch khác (ví dụ như corticosteroid);
• Ở người không dung nạp Cyclosporine đường uống, có thể truyền tĩnh mạch với liều bằng 1⁄3 liều uống, nên truyền chậm trong tối thiểu 2 - 6 giờ. Thuốc được pha loãng với dung dịch natri chloride 0,9% hoặc với glucose 5%, từ 5% thành dung dịch 0,05–0,25%. Để dự phòng các phản ứng phản vệ, nên chuyển sang dùng thuốc đường uống càng sớm càng tốt.

Liều dùng trong ghép tủy xương, dự phòng, điều trị bệnh vật ghép chống người nhận:

• Liều khởi đầu đường truyền tĩnh mạch là 3 - 5mg/kg/ngày, dùng trước khi ghép 1 ngày rồi tiếp tục dùng tới 2 tuần. Sau đó chuyển dần sang uống 12,5mg/kg/ngày trong 3 - 6 tháng;
• Sau đó giảm dần liều uống, có thể uống thuốc tới 1 năm sau khi ghép (hoặc ban đầu dùng đường uống với liều 12,5 - 15mg/kg/ngày).

Liều dùng trong điều trị bệnh vảy nến:

• Liều khởi đầu đường uống là 2,5mg/kg/ngày, dùng liều tối đa là 4mg/kg/ngày;
• Giảm liều dùng thuốc dần tới liều thấp nhất có hiệu quả;
• Ngưng điều trị nếu bệnh nhân kém đáp ứng với liều tối đa trong vòng 6 tuần.

Liều dùng trong điều trị viêm khớp dạng thấp:

• Liều khởi đầu đường uống là 2,5mg/kg/ngày, chia làm 2 lần, điều trị trong 6 - 8 tuần;
• Nếu người bệnh đáp ứng lâm sàng không đủ thì có thể tăng dần tới liều tối đa là 4mg/kg/ngày;
• Ngưng điều trị với thuốc nếu người bệnh không có đáp ứng sau 3 - 4 tháng dùng thuốc.

Liều dùng trong điều trị hội chứng thận hư do các bệnh ở tiểu cầu thận:

• Liều uống khuyến cáo là 5mg/kg/ngày, chia làm 2 lần khi chức năng thận bình thường, trừ khi có protein niệu;
• Nếu bệnh nhân bị suy thận thì liều ban đầu không vượt quá 2,5mg/kg/ngày;
• Điều chỉnh liều dùng thuốc Cyclosporine theo từng người bệnh, phụ thuộc vào chỉ số protein niệu và creatinin huyết tương (nhưng không vượt quá liều khuyến cáo). Với liều duy trì thì giảm dần tới liều thấp nhất có hiệu quả;
• Nếu sau 3 tháng điều trị bằng thuốc Cyclosporine nhưng không có tác dụng thì cần ngưng dùng thuốc.

3.2 Ở các đối tượng khác

• Trẻ em: Liều dùng ở trẻ em mắc hội chứng thận hư do bệnh ở tiểu cầu thận là uống 6mg/kg/ngày khi chức năng thận bình thường;
• Bệnh nhân suy thận: Không sử dụng thuốc Cyclosporine cho bệnh nhân suy thận, trừ trường hợp mắc hội chứng thận hư;
• Bệnh nhân suy gan: Cân nhắc giảm liều Cyclosporine ở bệnh nhân suy gan nặng;
• Người cao tuổi: Nên sử dụng thận trọng và khởi đầu với liều thấp nhất có hiệu quả.

Dùng thuốc Cyclosporine quá liều thường gây ra các triệu chứng tương tự tác dụng phụ nhưng ở mức nặng hơn. Thuốc có thể gây độc tính trên gan và thận nhất thời nhưng có thể phục hồi sau khi thải trừ/ngừng thuốc. Khi uống thuốc Cyclosporine quá liều cấp tính, người bệnh cần được làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn (có ích trong vòng 2 giờ sau khi uống). Nếu người bệnh hôn mê, có cơn động kinh, mất phản xạ hầu thì có thể rửa dạ dày (nếu có sẵn phương tiện). Bên cạnh đó, cần tiến hành điều trị hồi sức và điều trị triệu chứng. Khi xảy ra quá liều Cyclosporine, nên ngừng thuốc trong vài ngày hoặc bắt đầu điều trị Cyclosporine cách ngày cho tới khi sức khỏe bệnh nhân ổn định.

Nếu quên dùng 1 liều thuốc Cyclosporine, người bệnh nên uống càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Nếu gần với liều kế tiếp thì bạn hãy bỏ qua liều đã quên, uống liều tiếp theo vào thời điểm như kế hoạch.

Một số tác dụng phụ người bệnh có thể gặp phải khi dùng thuốc Cyclosporine gồm:

• Tác dụng phụ nghiêm trọng: Phản ứng dị ứng (phát ban, khó thở, sưng môi, mặt, lưỡi, cổ họng), sốt, ra mồ hôi, ớn lạnh, triệu chứng cúm, lở loét trong miệng và họng, đau nhức cơ thể, sút cân, thay đổi trạng thái tinh thần, khả năng nói chuyện hoặc đi lại, giảm thị lực, dễ bị bầm tím hoặc chảy máu, nhầm lẫn, da nhợt nhạt, yếu sức, cảm giác sảng hoặc khó thở, khó tập trung, tim đập nhanh, đau lưng dưới hoặc bên hông, đau rát khi đi tiểu, có máu trong nước tiểu, tiểu ít hơn bình thường hoặc bí tiểu, tăng cân nhanh, sưng nóng hoặc đỏ da, nôn, tiêu chảy ra máu, động kinh (co giật), kali cao (triệu chứng gồm tim đập chậm, mạch yếu, cảm giác tê tê, suy nhược cơ bắp), buồn nôn, ngứa da, chán ăn, đau bụng trên, nước tiểu đậm màu, vàng da hoặc mắt, phân màu đất sét, huyết áp cao nghiêm trọng (nhức đầu, ù tai, mờ mắt, đau ngực, lo lắng, khó thở, tim đập không đều);
• Tác dụng phụ ít nghiêm trọng: Sưng hoặc đau nướu, nhức đầu nhẹ, tiêu chảy nhẹ, táo bón, đau dạ dày, run rẩy, co thắt cơ, ngứa ran hoặc tê,

Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào của thuốc Cyclosporine, người bệnh nên báo cho bác sĩ để được tư vấn, nhận lời khuyên phù hợp.

Một số lưu ý cần nhớ khi sử dụng thuốc Cyclosporine bao gồm:

• Chỉ sử dụng Cyclosporine dưới sự giám sát của các bác sĩ có kinh nghiệm về liệu pháp giảm miễn dịch. Việc điều trị cần thực hiện ở những bệnh viện có đầy đủ phương tiện xét nghiệm và hồi sức;
• Không nên kết hợp Cyclosporine với các thuốc giảm miễn dịch khác để tránh tăng nguy cơ nhiễm khuẩn và ảnh hưởng đến hệ thống miễn dịch;
• Truyền tĩnh mạch Cyclosporine chỉ cho bệnh nhân không thể uống được thuốc. Cần theo dõi biểu hiện dị ứng và sẵn sàng áp dụng biện pháp hỗ trợ hô hấp khi cần thiết;
• Khi cần thiết, cần điều chỉnh liều dùng để tránh nguy cơ ngộ độc do nồng độ thuốc cao trong máu. Theo dõi nồng độ Cyclosporine đặc biệt quan trọng đối với người được ghép gan;
• Bệnh nhân sử dụng Cyclosporine có nguy cơ mắc bệnh nhiễm trùng cao, bao gồm cả các bệnh nhiễm trùng cơ hội;
• Người sử dụng Cyclosporine có nguy cơ mắc ung thư hạch và các khối u ác tính khác. Nên hạn chế tiếp xúc với ánh sáng tia UV;
• Phụ nữ mang thai và cho con bú cần sử dụng Cyclosporine chỉ khi cần thiết và dưới sự giám sát của bác sĩ;
• Cyclosporine có thể lọt qua sữa mẹ, gây hậu quả không tốt cho trẻ, do đó nên tránh cho con bú nếu cần thiết.

Một số tương tác của thuốc Cyclosporine bao gồm:

• Các thuốc làm giảm nồng độ Cyclosporine: Phenobarbital, carbamazepine, phenytoin, rifampin, isoniazid;
• Các thuốc làm tăng nồng độ Cyclosporine: Itraconazole, ketoconazole, cin, diltiazem, azithromycin, clarithromyverapamil erythromycin, fluconazole, nicardipine;
• Các thuốc tăng độc tính trên thận của Cyclosporine: Acyclovir, aminoglycoside, amphotericin B;
• Việc sử dụng Cyclosporine đồng thời với lovastatin có thể gây các tác dụng phụ như viêm cơ, đau cơ, tiêu hủy cơ vân hoặc suy thận cấp;
• Đồng thời sử dụng Cyclosporine và nifedipine có thể tăng nguy cơ tăng sản lợi;
• Sử dụng Cyclosporine cùng với các thuốc ức chế miễn dịch khác có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn và ảnh hưởng đến hệ thống miễn dịch;
• Nồng độ Cyclosporine trong cơ thể có thể thay đổi do thức ăn (ví dụ nước ép bưởi chùm) ảnh hưởng đến cytochrome P450 3A tại gan;
• Các dung môi sử dụng để pha chế Cyclosporine có thể hòa tan chất DEHP - một chất có thể gây ung thư - từ vật liệu nhựa PVC. Hiện nay thường sử dụng các dung môi khác như dầu ngũ cốc hoặc ethanol.

Bệnh nhân sử dụng thuốc Cyclosporine nên tuân thủ đúng liều lượng và cách sử dụng theo hướng dẫn của bác sĩ. Nếu có dấu hiệu lạ hoặc thắc mắc, cần tham khảo ý kiến bác sĩ để nhận được sự tư vấn phù hợp.