Azenmarol là loại thuốc hỗ trợ phòng ngừa và điều trị tình trạng đông máu, thường được chỉ định trong những trường hợp như nhồi máu cơ tim, tắc mạch do bệnh tim, và huyết khối ở tĩnh mạch sâu,... Thuốc Azenmarol có nhiều điều cần lưu ý và tác dụng phụ, vì vậy người bệnh cần tuân thủ tuyệt đối hướng dẫn của bác sĩ khi sử dụng.

Azenmarol thuộc nhóm thuốc tim mạch với thành phần chính là Acenocoumarol. Thuốc Azenmarol có hai dạng hàm lượng là Acenocoumarol 1mg và 4mg, được bào chế dưới dạng viên nén và đóng gói theo vỉ 10 viên.

1.1 Dược lực học của Azenmarol

Acenocoumarol là dẫn chất coumarin chống vitamin K. Dược chất này ức chế enzym vitamin K epoxide reductase, từ đó ngăn cản quá trình chuyển đổi acid glutamic thành acid gamma-carboxyglutamic của các protein tiền thân của yếu tố đông máu (II, VII, IX, X).

Coumarin kháng vitamin K giúp ngăn chặn tổng hợp các dạng hoạt động của yếu tố đông máu II, VII, IX, X.

Thời gian tác dụng của thuốc thường đạt đỉnh sau 24-48 giờ, tùy vào liều dùng. Sau khi ngưng sử dụng, prothrombin trở về mức bình thường sau 48 giờ.

Acenocoumarol hạ prothrombin trong máu từ 36-72 giờ. Để duy trì hiệu quả điều trị, cần thời gian nhiều ngày. Khi ngưng thuốc, tác dụng chống đông máu có thể kéo dài 2-3 ngày.

Thuốc không đảo ngược thương tổn mô bị thiếu máu cục bộ, nhưng giới hạn sự phát triển của cục huyết khối có sẵn và ngăn ngừa triệu chứng tắc mạch huyết khối thứ phát.

Acenocoumarol có thời gian tác dụng ngắn hơn so với wafarin và phenprocoumon.

• Dược động học Azenmarol

Thuốc được hấp thụ nhanh qua đường tiêu hoá. Phần lớn chất đồng phân S(-)-acenocoumarol trải qua chuyển hóa tại gan, với sinh khả dụng của đồng phân R(+)-acenocoumarol là 100%. Chất này có tỷ lệ gắn với protein huyết tương rất cao (99%). Thể tích phân bố của thuốc từ 0,16 - 0,34 lít/kg.

Thuốc có thể chuyển qua qua trình cho con bú.

Chất chuyển hóa acenocoumarol tại gan thành các chất không hoạt động, được thải qua nước tiểu và phân.

Azenmarol giúp ngăn ngừa đông máu, thường được sử dụng trong những trường hợp sau:

• Bệnh tim gây tắc mạch: Ngăn ngừa biến chứng huyết khối do rung nhĩ, van nhân tạo, bệnh van hai lá.
• Bệnh nhồi máu cơ tim: Ngăn ngừa biến chứng huyết khối trong nhồi máu cơ tim, như huyết khối trên thành tim, loạn động thất trái gây tắc mạch khi điều trị thay thế heparin, rối loạn chức năng thất trái nặng. Ngăn ngừa khi không thể sử dụng aspirin.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và nghẽn mạch phổi. Ngăn ngừa tái phát khi thay thế heparin.
• Ngăn ngừa huyết khối ở bệnh nhân phẫu thuật khớp háng.
• Ngăn ngừa huyết khối trong ống thông.

Để ngăn chặn hiệu quả đông máu mà không gây ra tình trạng chảy máu tự phát, liều lượng cần được điều chỉnh sao cho phù hợp với từng trường hợp cụ thể của bệnh nhân. Dựa trên phản ứng của cơ thể, bác sĩ sẽ quyết định liều dùng hợp lý.

3.1 Liều thông thường

Ngày đầu uống 4mg, ngày thứ 2 uống 4 - 8mg/ngày.

Liều duy trì từ 1 - 8mg/ngày tùy theo phản ứng sinh học.

Thay đổi liều từng bước 1mg.

3.2 Đánh giá sinh học và điều chỉnh liều

Đo thời gian prothrombin (PT) và INR (International Normalized Ratio) để kiểm tra yếu tố đông máu (II, VII, X). INR thường cần đạt 2,5, dao động từ 2 đến 3. Dưới 2 là chưa đủ, trên 3 là dư thừa, trên 5 là có nguy cơ chảy máu.

3.3 Cách sử dụng

Thuốc Azenmarol nên uống vào cùng thời điểm mỗi ngày.

3.4 Quá liều và xử lý

Biểu hiện quá liều thuốc Azenmarol thường là xuất huyết, có thể xảy ra trong vòng 1-5 ngày sau khi sử dụng. Có các triệu chứng như: chảy máu mũi, nôn mửa có máu, ho có máu, xuất huyết âm đạo, tụ máu, chảy máu trong khớp.

Có thể xuất hiện triệu chứng như nhịp tim nhanh, huyết áp thấp, tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng. Bác sĩ sẽ kiểm tra INR và triệu chứng để điều chỉnh liều thuốc và tránh nguy cơ huyết khối.

Đối với trường hợp ngộ độc, cần đo lại INR sau 2 - 5 ngày và sử dụng vitamin K để điều chỉnh tác dụng của thuốc Azenmarol.

Một số trường hợp không nên sử dụng thuốc Azenmarol có thể gồm:

• Người mẫn cảm với coumarin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Thiếu vitamin C, viêm màng tim do vi khuẩn, loạn sản máu, rối loạn máu có nguy cơ xuất huyết.
• Tăng huyết áp nặng.
• Suy gan nặng, đặc biệt khi thời gian prothrombin kéo dài.
• Cần can thiệp ngoại khoa về thần kinh, mắt hoặc phẫu thuật lại gần đây.
• Nguy cơ tai biến mạch máu não, trừ khi bị nghẽn mạch ở nơi khác.
• Suy thận nặng (Clcr < 20 mL/phút).
• Giãn tĩnh mạch thực quản.
• Loét dạ dày - tá tràng.
• Không nên kết hợp với aspirin, phenylbutazon, cloramphenicol, diflunisal, thuốc chống viêm không steroid nhóm pyrazol, miconazol, trong 48 giờ sau khi sinh.

Nhiều loại thuốc có thể tương tác với thuốc Azenmarol, cần theo dõi 3-4 ngày sau khi thay đổi. Không nên phối hợp với:

• Aspirin 3g/ngày, miconazol, phenylbutazon, thuốc chống viêm không steroid nhóm pyrazol.

Không nên kết hợp với:

• Aspirin dưới 3g/ngày, các loại thuốc kháng viêm không steroid, cloramphenicol, diflunisal.

• Các biểu hiện chảy máu thường gặp nhất, có thể xuất hiện ở nhiều bộ phận khác nhau của cơ thể như hệ thần kinh trung ương, chi, bụng, phủ tạng, mắt,...
• Một số trường hợp có thể có tiêu chảy kèm theo phân chứa mỡ, đau khớp riêng lẻ.
• Hiếm gặp: Rụng tóc, tổn thương da khu trú, phản ứng da dị ứng.
• Rất hiếm: Viêm mạch máu hoặc tổn thương gan.

Đây là thông tin quan trọng về thuốc Azenmarol. Hãy đọc kỹ hướng dẫn để sử dụng thuốc an toàn.