Cefazolin VCP 1g và Cefazolin VCP 2g đều là những loại kháng sinh cephalosporin, được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn như nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da, nhiễm khuẩn xương khớp. Trên thị trường, có nhiều thông tin về thuốc Cefazolin, nhưng để hiểu rõ hơn về công dụng và cách sử dụng thuốc, hãy đọc thêm bài viết dưới đây.

Cefazolin VCP 1g và Cefazolin VCP 2g thuộc nhóm kháng sinh cephalosporin, được sử dụng dưới dạng bột pha dung dịch tiêm truyền. Bác sĩ kê đơn thuốc này để điều trị nhiễm trùng da và mô mềm, nhiễm trùng xương khớp, và để dự phòng trước phẫu thuật.

2.1. Cơ chế tác động

Cefazolin ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn thông qua ngăn chặn các protein liên kết với penicillin (PBP) như transpeptidase, làm diệt vi khuẩn.

2.2. Hấp thụ và Dược động học

* Hấp thụ: Cefazolin được sử dụng dưới dạng tiêm bắp. Nồng độ huyết thanh tối đa đạt được sau 1g là 37-63 microgam/mL.

* Dược động học: Nồng độ ổn định trong huyết thanh duy trì trong khoảng 28 microgam/mL sau 1g tiêm tĩnh mạch.

* Phân bổ

Cefazolin chiếm giữ 70% - 86% vào protein huyết tương, với thể tích phân phối khoảng 11 L / 1,73 m 2 . Khi sử dụng cho bệnh nhân không bị tắc nghẽn đường mật, nồng độ kháng sinh trong 90 - 120 phút sau khi sử dụng thường cao hơn so với nồng độ trong huyết thanh.

Ngược lại, nếu có tắc nghẽn, nồng độ kháng sinh trong mật thấp hơn nhiều so với nồng độ trong huyết thanh. Sau liều điều trị ở những bệnh nhân bị viêm màng não, đo được nồng độ khác nhau của Cefazolin từ 0 đến 0,4 microgam / mL trong dịch não tủy. Cefazolin có thể dễ dàng xâm nhập qua màng hoạt dịch bị viêm và nồng độ kháng sinh đạt được trong khớp tương tự như nồng độ trong huyết thanh.

2.3. Hạn chế sử dụng

• Quá mẫn với Cefazolin natri.
• Bệnh nhân quá mẫn với kháng sinh cephalosporin.
• Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng (ví dụ như phản ứng phản vệ) với bất kỳ loại tác nhân kháng khuẩn beta-lactam nào khác (penicilin, monobactam và carbapenems).
• Chống chỉ định với lidocain phải được loại trừ trước khi tiêm bắp Cefazolin khi dung dịch lidocain được sử dụng làm dung môi
• Tiền sử quá mẫn với lidocain hoặc các thuốc gây tê cục bộ khác thuộc loại amide
• Khối tim không nhịp
• Suy tim nặng
• Trẻ sơ sinh dưới 30 tháng tuổi

Không bao giờ được sử dụng các dung dịch Cefazolin có chứa lidocain qua đường tĩnh mạch.

2.4. Tác dụng phụ của thuốc Cefazolin

* Phổ biến

• Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Những triệu chứng này thường ở mức độ vừa phải và thường biến mất trong hoặc sau khi điều trị.
• Đau tại vị trí tiêm trong cơ, đôi khi có cảm giác tê cứng

* Không phổ biến

• Nhiễm nấm Candida miệng (dùng kéo dài).
• Ban đỏ, hồng ban đa dạng, ngoại ban, mày đay, tính thấm cục bộ có thể hồi phục của mạch máu, khớp hoặc màng nhầy (phù mạch), sốt do thuốc và viêm phổi kẽ hoặc viêm phổi
• Động kinh (ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận, với liều điều trị cao không thích hợp).
• Tiêm tĩnh mạch có thể gây viêm tắc tĩnh mạch.

* Hiếm gặp

• Nhiễm nấm Candida sinh dục (moniliasis), viêm âm đạo
• Tăng hoặc giảm nồng độ glucose trong máu (tăng đường huyết hoặc hạ đường huyết). Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu, tăng bạch cầu hạt, tăng bạch cầu đơn nhân, giảm bạch cầu lympho, tăng bạch cầu ưa bazơ và tăng bạch cầu ái toan được quan sát thấy trong công thức máu. Những tác động này rất hiếm và có thể đảo ngược.
• Hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens-Johnson.
• Chóng mặt, khó chịu, mệt mỏi. Ác mộng, chóng mặt, hiếu động thái quá, căng thẳng hoặc lo lắng, mất ngủ, buồn ngủ, suy nhược, bốc hỏa, rối loạn thị giác màu, lú lẫn và hoạt động ngoại tiết.
• Tràn dịch màng phổi, đau ngực, khó thở hoặc suy hô hấp, ho, viêm mũi.
• Tăng tạm thời nồng độ trong huyết thanh của AST, ALT, gamma GT, bilirubin và / hoặc LDH và phosphatase kiềm, viêm gan thoáng qua, vàng da ứ mật thoáng qua.
• Độc tính trên thận, viêm thận kẽ, bệnh thận không xác định, protein niệu, tăng tạm thời nitơ urê máu (BUN) thường ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc thận khác.

* Rất hiếm

• Hậu quả là rối loạn đông máu (đông máu) và chảy máu. Có nguy cơ mắc các tác dụng phụ này là bệnh nhân bị thiếu vitamin K hoặc các yếu tố đông máu khác, hoặc bệnh nhân đang dùng dinh dưỡng nhân tạo, chế độ ăn uống không đầy đủ, suy giảm chức năng gan và thận, giảm tiểu cầu và bệnh nhân bị rối loạn hoặc các bệnh gây chảy máu (ví dụ như bệnh máu khó đông, loét dạ dày và tá tràng).
• Giảm hemoglobin và / hoặc hematocrit, thiếu máu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu và thiếu máu tán huyết.
• Sốc phản vệ, sưng phù thanh quản kèm theo hẹp đường thở, tăng nhịp tim, khó thở, tụt huyết áp, sưng lưỡi, ngứa hậu môn, ngứa bộ phận sinh dục, phù mặt.
• Viêm đại tràng màng giả

2.5. Tương tác thuốc

Thuốc chống đông máu

Cephalosporin có thể rất hiếm khi gây rối loạn chảy máu. Trong quá trình sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu đường uống (ví dụ như warfarin hoặc heparin) với liều lượng cao, cần theo dõi các thông số đông máu.

Vitamin K1

Một số cefalosporin như cefamandol, Cefazolin và cefotetan có thể gây nhiễu chuyển hóa vitamin K1, đặc biệt trong trường hợp thiếu vitamin K1. Điều này có thể yêu cầu bổ sung vitamin K1.

Probenecid

Do tác dụng ức chế bài niệu của nó, việc sử dụng probenecid tạo ra nồng độ cao hơn và thời gian lưu Cefazolin trong máu lâu hơn.

Chất gây độc cho thận

Không thể loại trừ tác dụng gây độc cho thận của kháng sinh (ví dụ như aminoglycosid, colistin, polymyxin B), chất cản quang chứa iốt, hợp chất organoplatinum, methotrexat liều cao, một số thuốc kháng vi-rút (ví dụ như aciclovir, foscarnet), pentamidine, cyclosporin, tacrolimus và thuốc lợi tiểu (ví dụ: furosemide) được tăng lên.

Khi sử dụng đồng thời với Cefazolin, cần theo dõi cẩn thận chức năng thận.

Liều lượng, cách sử dụng và thời gian điều trị sẽ phụ thuộc vào vị trí và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, cũng như tiến triển lâm sàng và vi khuẩn học.

Đối với người lớn và thanh thiếu niên (trên 12 tuổi và trọng lượng cơ thể ≥ 40 kg):

• Nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm: 1 g - 2 g Cefazolin mỗi ngày, chia thành 2 - 3 liều bằng nhau.
• Nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm vừa phải: 3 g - 4 g Cefazolin mỗi ngày, chia thành 3 - 4 liều bằng nhau.
• Trong trường hợp nhiễm trùng nặng, có thể sử dụng liều lên đến 6 g mỗi ngày với ba hoặc bốn liều bằng nhau (mỗi 6 hoặc 8 giờ).

Dự phòng nhiễm trùng trước phẫu thuật:

+ Đối với phẫu thuật có nguy cơ ô nhiễm, liều khuyến cáo là: 1g Cefazolin 30 - 60 phút trước phẫu thuật.

+ Trong trường hợp can thiệp phẫu thuật kéo dài, bổ sung 0,5 - 1 g Cefazolin trong thời gian can thiệp.

+ Việc sử dụng ngoài can thiệp phẫu thuật cần được hỗ trợ theo hướng dẫn chính thức của quốc gia.

Điều quan trọng là (1) liều trước phẫu thuật được dùng ngay (30 phút đến 1 giờ) trước khi bắt đầu phẫu thuật để có đủ lượng kháng sinh trong huyết thanh và mô tại vết mổ ban đầu; và (2) Cefazolin được sử dụng, nếu cần, trong khi phẫu thuật để cung cấp đủ kháng sinh tại những thời điểm dự kiến có khả năng tiếp xúc nhiều nhất với vi khuẩn.

Đối với bệnh nhân người lớn bị suy thận:

Bệnh nhân suy thận có thể cần liều thấp hơn để tránh chồng chéo.

Liều thấp này có thể được hướng dẫn bằng cách xác định nồng độ trong máu hoặc độ thanh thải creatinin.

Điều trị duy trì Cefazolin ở bệnh nhân suy thận.

Ở bệnh nhân sử dụng thận nhân tạo, lịch trình điều trị sẽ phụ thuộc vào điều kiện lọc máu.

Hướng dẫn về liều lượng cho người lớn:

Bảng thay thế cho tiêm tĩnh mạch.

Đối với trẻ em:

Nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm gây ra:

Khuyến cáo sử dụng liều 25-50 mg/kg thể trọng, chia thành 2-4 liều mỗi ngày (mỗi 6, 8 hoặc 12 giờ).

Nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm vừa phải:

Khuyến cáo sử dụng liều lên đến 100 mg/kg thể trọng, chia làm ba hoặc bốn liều mỗi ngày (mỗi 6 hoặc 8 giờ).

Sinh non và trẻ sơ sinh dưới 1 tháng tuổi:

Vì sự an toàn chưa được xác định, không khuyến cáo việc sử dụng Cefazolin 2g Powder dạng dung dịch để tiêm/truyền cho trẻ em này.

Hướng dẫn về liều lượng cho trẻ em:

Tiêm tĩnh mạch:

Lọ Cefazolin 1g: 1 lọ (1000 mg Cefazolin) hòa tan trong 4 mL dung môi (nồng độ khoảng 220 mg/mL). Thể tích tương ứng của dung dịch này được chỉ ra trong Bảng 1 cùng với liều lượng tính bằng mg.

Lọ Cefazolin 2g: 1 lọ (2000 mg Cefazolin) hòa tan trong 10 mL dung môi (nồng độ khoảng 180 mg/mL). Thể tích tương ứng của dung dịch này được chỉ ra trong Bảng 2 cùng với liều lượng tính bằng mg.

Việc sử dụng dung dịch lidocain khi tiêm tĩnh mạch phải tránh tuyệt đối.

Truyền tĩnh mạch:

Liều lượng có thể được truyền tĩnh mạch, sử dụng dung dịch đã pha và thêm (10 mg/mL).

Đối với bệnh nhi suy thận:

Trẻ em suy thận có thể cần liều thấp hơn để tránh chồng chéo.

Liều thấp hơn này có thể được hướng dẫn dựa trên nồng độ máu hoặc độ thanh thải creatinin, theo hướng dẫn sau đây.

Ở trẻ em suy giảm chức năng trung bình (độ thanh thải creatinin 40 - 20 mL/phút), sử dụng 25% liều bình thường mỗi 12 giờ.

Ở trẻ em suy giảm chức năng nặng (creatinin 20 - 5 mL/phút) sử dụng 10% liều bình thường mỗi 24 giờ.

Tất cả các hướng dẫn này có hiệu lực sau liều khởi đầu ban đầu.

Đối với bệnh nhân cao tuổi:

Ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường, không cần điều chỉnh liều lượng.