Tacrolimus

Tacrolimus, còn được biết đến với tên gọi fujimycin hoặc FK506, là một thuốc ức chế miễn dịch chủ yếu được dùng sau khi cấy ghép nội tạng để giảm nguy cơ thải ghép. Thuốc này hoạt động bằng cách ngăn chặn sự sản xuất interleukin-2, một phân tử quan trọng trong việc phát triển và tăng trưởng của các tế bào T, có vai trò quan trọng trong phản ứng miễn dịch đã học của cơ thể. Tacrolimus cũng được áp dụng để điều trị các bệnh liên quan đến tế bào T như eczema và bệnh vẩy nến (được bôi ngoài da), viêm màng bồ đào nặng sau khi cấy ghép tủy xương, các bệnh như bệnh thay đổi tối thiểu, bệnh Kimura và bạch biến da.

Về mặt hóa học, Tacrolimus là một loại macrolide lactone với 23 vòng, được phát hiện lần đầu tiên vào năm 1987 từ một mẫu đất Nhật Bản chứa vi khuẩn Streptomyces tsukubaensis.

Tacrolimus cũng được dùng để điều trị hội chứng khô mắt ở mèo và chó.

Ứng dụng y tế

Cấy ghép nội tạng

Tacrolimus có tác dụng ức chế miễn dịch tương tự như ciclosporin, nhưng hiệu quả hơn nhiều. Sử dụng tacrolimus giúp giảm tỷ lệ thải ghép cấp tính so với ciclosporin (30,7% so với 46,4%) theo một nghiên cứu. Trong năm đầu tiên sau ghép gan, kết quả lâm sàng với tacrolimus tốt hơn so với ciclosporin, nhưng không thấy cải thiện đáng kể trong kết quả lâu dài. Tacrolimus thường được kết hợp với steroid, mycophenolate và các chất ức chế thụ thể IL-2 như basiliximab trong một phác đồ điều trị sau ghép. Liều dùng được điều chỉnh để đạt mức máu mong muốn.

Viêm đại tràng

Gần đây, tacrolimus đã được áp dụng để kiểm soát tình trạng viêm trong bệnh viêm loét đại tràng (UC), một dạng bệnh viêm ruột. Dù chủ yếu được sử dụng trong các nghiên cứu thử nghiệm, tacrolimus đã chứng tỏ hiệu quả rõ rệt trong việc ngăn ngừa các đợt bùng phát của UC.

Da

Tacrolimus dạng thuốc mỡ được dùng để điều trị bệnh chàm, đặc biệt là viêm da dị ứng. Thuốc này hoạt động để ức chế viêm tương tự như các steroid và có hiệu quả tương đương với một steroid có độ mạnh trung bình. Một lợi ích nổi bật của tacrolimus là nó không gây mỏng da hoặc các tác dụng phụ khác liên quan đến steroid.

Thuốc mỡ này được bôi lên vùng da bị tổn thương cho đến khi chúng khỏi, và cũng có thể được sử dụng liên tục với liều thấp (hai lần mỗi tuần). Nó có thể được áp dụng cho da mỏng hơn như mặt và mí mắt. Các nghiên cứu lâm sàng kéo dài đến một năm đã được thực hiện. Gần đây, tacrolimus cũng được dùng để điều trị bạch biến phân đoạn ở trẻ em, đặc biệt là ở khu vực trên khuôn mặt.

Viêm thận lupus

Tacrolimus đã cho thấy khả năng giảm nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng trong điều trị viêm thận lupus, khi so sánh với các thuốc khác.

• Tohru Kino
• Stuart Schreiber
• Thomas Starzl
• FK1012, một dạng dẫn xuất

Các liên kết bên ngoài

• Nghiên cứu về nồng độ Tacrolimus trong ghép gan - Nghiên cứu của Dr.Pradeep Naik, Dr.Dharmesh Kapoor, và Dr.DCS Reddy tại Ấn Độ
• Thông tin kê đơn Prograf từ Fujisawa
• Thông tin về Pimecrolimus (Kem Elidel) từ FDA (điều trị bệnh chàm)
• Trang sản phẩm Tacrolimus (FK506) Lưu trữ ngày 28-07-2007 tại Wayback Machine của Fermentek
• Thư viện Y khoa Quốc gia Hoa Kỳ: Cổng thông tin thuốc - Tacrolimus