Telmisartan

Telmisartan, còn được biết đến dưới tên thương mại Micardis, là một loại thuốc được sử dụng để điều trị huyết áp cao, suy tim và bệnh thận do tiểu đường. Đây là một phương pháp điều trị hiệu quả cho huyết áp cao. Thuốc được dùng theo đường uống và có thể kết hợp với hydrochlorothiazide hoặc amlodipine.

Những tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên, tiêu chảy và đau lưng. Các vấn đề nghiêm trọng có thể xảy ra như rối loạn chức năng thận, huyết áp thấp và phù mạch. Sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể gây nguy hiểm cho thai nhi và không nên dùng khi đang cho con bú. Telmisartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II, hoạt động bằng cách ngăn chặn tác động của angiotensin II.

Telmisartan được cấp bằng sáng chế vào năm 1991 và bắt đầu được sử dụng trong y tế từ năm 1999. Nó hiện có sẵn dưới dạng thuốc generic. Tại Vương quốc Anh, chi phí cho một tháng điều trị qua NHS chưa đến 2 bảng Anh vào năm 2019. Ở Hoa Kỳ, giá bán khoảng 10 USD. Năm 2016, đây là thuốc được kê đơn nhiều thứ 246 tại Mỹ, với hơn 1,9 triệu đơn thuốc.

Ứng dụng trong điều trị y tế

Telmisartan được chỉ định để điều trị huyết áp cao, suy tim và bệnh thận do tiểu đường. Đây là phương pháp điều trị đầu tay hiệu quả cho tình trạng tăng huyết áp.

Chống chỉ định

Telmisartan không được khuyến cáo sử dụng trong thời gian mang thai. Tương tự như các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin, telmisartan có thể gây ra các dị tật bẩm sinh, thai chết lưu và tử vong sơ sinh. Chưa rõ liệu thuốc có đi vào sữa mẹ hay không. Thuốc cũng không được khuyên dùng trong trường hợp hẹp động mạch thận hai bên, vì có thể gây suy thận.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ của telmisartan tương tự như các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II khác, bao gồm nhịp tim nhanh hoặc chậm, hạ huyết áp và phù (sưng ở tay, chân, môi, lưỡi hoặc họng). Ngoài ra, có thể xuất hiện phản ứng dị ứng.

Các tương tác

Telmisartan có tác dụng làm tăng nồng độ kali trong máu do cơ chế hoạt động của nó. Khi phối hợp với các sản phẩm chứa kali hoặc thuốc lợi tiểu giữ kali, có thể gây ra tình trạng tăng kali máu. Sự kết hợp với NSAID, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, có thể dẫn đến suy thận, mặc dù thường là hồi phục.

Danh sách các thuốc có thể tương tác khi sử dụng chung với telmisartan bao gồm:

• Aliskiren
• Benazepril
• Captopril
• Enalapril
• Enalaprilat
• Fosinopril
• Lisinopril
• Moexipril
• Perindopril erbumine
• Quinapril
• Ramipril
• Topotecan
• Trandolapril
• Trimethoprim
• Aceclofenac
• Acemetacin
• Amtolmetin guacil
• Aspirin
• Bromfenac
• Bufexamac
• Celecoxib
• Choline salicylate
• Clonixin
• Dexibuprofen
• Dexketoprofen
• Diclofenac
• Diflunisal
• Digoxin
• Dipyrone
• Etodolac
• Etofenamate
• Etoricoxib
• Felbinac
• Fenoprofen
• Fepradinol
• Feprazone
• Floctafenine
• Axit flufenamic
• Flurbiprofen
• Ibuprofen
• Indomethacin
• Ketoprofen
• Ketorolac
• Lithi
• Lornoxicam
• Loxoprofen
• Lumiracoxib
• Meclofenamate
• Axit mefenamic
• Meloxicam
• Morniflumate
• Nabumetone
• Naproxen
• Nepafenac
• Axit niflumic
• Nimesulide
• Oxaprozin
• Oxyphenbutazone
• Parecoxib
• Phenylbutazone
• Piketoprofen
• Piroxicam
• Pranoprofen
• Proglumetacin
• Propyphenazone
• Proquazone
• Rofecoxib
• Axit salicylic
• Salsalate
• Natri salicylat
• Sulindac
• Tenoxicam
• Axit tiaprofenic
• Axit tolfenamic
• Tolmetin
• Valdecoxib

Thông tin dược lý

Cơ chế hoạt động

Telmisartan là một thuốc chẹn thụ thể angiotensin II với độ ái lực cao đối với thụ thể angiotensin II loại 1 (AT₁), gắn kết mạnh gấp hơn 3000 lần so với AT₁ so với AT₂

Ngoài việc ức chế hệ RAS, telmisartan còn hoạt động như một chất điều biến chọn lọc đối với Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPAR-γ), một yếu tố phiên mã quan trọng trong việc điều chỉnh gen liên quan đến đáp ứng insulin và chuyển hóa glucose. Cơ chế tác động kép của telmisartan có thể giúp bảo vệ chống lại tổn thương mạch máu và thận do bệnh tiểu đường và các bệnh tim mạch.

Dược động học

Telmisartan được hấp thu nhanh chóng nhưng mức độ hấp thu có thể khác nhau tại ruột. Sinh khả dụng trung bình vào khoảng 50% (42-100%). Thực phẩm không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng của telmisartan. Thuốc gắn kết với protein huyết tương lên đến hơn 99,5%, chủ yếu là albumin và glycoprotein axit alpha-1. Telmisartan có thời gian bán hủy dài nhất trong nhóm ARB (24 giờ) và khối lượng phân phối lớn nhất trong số các ARB (500 lít). Chỉ dưới 3% telmisartan bị chuyển hóa bởi glucuronidation ở gan, hơn 97% còn lại được bài tiết không đổi qua mật và phân.

• Khám phá và phát triển các loại thuốc ức chế thụ thể angiotensin