1. Khái niệm và phân loại kháng sinh Macrolid
Khái niệm
Macrolid là một nhóm thuốc kháng sinh có vòng lacton từ 12 đến 17 nguyên tử cacbon, tác động chủ yếu đến một số vi khuẩn Gram dương và nhóm không điển hình. Chúng cũng hiệu quả đối với một số loại vi khuẩn nội bào nhưng không ảnh hưởng đến hầu hết các vi khuẩn Gram âm.
Công thức hóa học của các loại kháng sinh thuộc nhóm Macrolid
Kháng sinh Macrolid được sản xuất từ vi khuẩn Streptomyces. Loại tự nhiên hoặc tổng hợp đều được điều chế từ nguồn gốc tự nhiên và thay đổi thành phần.
Phân loại kháng sinh Macrolid
Kháng sinh Macrolid được chia thành hai loại: tự nhiên và tổng hợp, với sự khác biệt về số nguyên tử Cacbon. Cụ thể, chúng được phân thành các nhóm như sau:
Dạng kháng sinh |
12C |
14C |
15C |
16C |
17C |
Tự nhiên |
Methymycin |
Picromycin Erythromycin Oleandomycin Lankamycin |
Leucomycin Spiramycin Josamycin Midecamycin Tylosin |
Lankacidin |
|
Bán tổng hợp |
Roxithromycin Clarithromycin Dirithromycin Flurithromycin |
Azithromycin |
Roxithromycin Miocamycin |
Cơ chế hoạt động của kháng sinh
Cơ chế hoạt động của các loại kháng sinh Macrolid chủ yếu là ngăn chặn quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn. Ở một số trường hợp, chúng cũng có thể diệt khuẩn với các chủng nhạy cảm.
Tiều phân ribosom 50S của vi khuẩn sẽ bị kháng sinh gắn kết, ngăn chặn quá trình hình thành phức hợp acid amin Tarn. Do đó, vi khuẩn không thể tổng hợp protein, gây ngừng phân chia và nhân lên.
Ngoài ra, các kháng sinh Macrolid còn kích thích hoạt động của đại thực bào di chuyển đến vi khuẩn, giúp tiêu diệt chúng nhanh chóng.
Cơ chế tác động của kháng sinh là ngăn chặn quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn
2. Tác dụng của kháng sinh nhóm Macrolid
Tác dụng chính
-
Thường, bác sĩ sẽ chỉ định kháng sinh Macrolid cho các trường hợp nhiễm khuẩn Gram dương nhẹ và vừa, đặc biệt là ở đường hô hấp trên, viêm phổi hoặc các mô mềm khác.
-
Đối với những người dị ứng với Penicillin, kháng sinh Macrolid có thể được sử dụng thay thế.
-
Claritromycin cũng thường được sử dụng kết hợp để tiêu diệt vi khuẩn HP gây bệnh dạ dày - tá tràng.
Tác dụng phụ
Bất kể loại thuốc nào, đều có tác dụng chính và những tác dụng không mong muốn. Điều này như 'con dao hai lưỡi' mà mọi người cần phải đề phòng. Đặc biệt, với các loại kháng sinh phổ biến như hiện nay, tác dụng phụ là điều không thể tránh khỏi. Các tác dụng phụ khi sử dụng kháng sinh nhóm Macrolid có thể bao gồm:
-
Các biểu hiện phổ biến nhất thường là tiêu chảy, nôn mửa, phát ban đỏ, hoa mắt,...
-
Một số trường hợp có thể gặp nổi mề đay, ngứa, phát ban và có hiện tượng sốc phản vệ hoặc hội chứng Stevens - Johnson.
-
Sử dụng kháng sinh ở liều lượng cao có thể gây độc với thính giác, nhưng có thể hồi phục được.
-
Có thể xảy ra các vấn đề về gan như tăng men gan, ứ mật, viêm gan hoặc biến chứng nghiêm trọng hơn có thể gây tử vong.
-
Hiếm khi, tác dụng phụ của kháng sinh nhóm Macrolid có thể ảnh hưởng đến tim. Một số trường hợp gặp rối loạn nhịp tim, khó thở,...
Nổi mề đay gây ngứa ngáy, không thoải mái là một trong những tác dụng phụ khi sử dụng kháng sinh
Hầu hết các trường hợp tác dụng phụ của thuốc thường xảy ra ở đường tiêu hóa và ít ảnh hưởng đến sức khỏe. Đánh giá của các chuyên gia cho thấy kháng sinh nhóm Macrolid phần lớn an toàn cho bệnh nhân, hiếm khi gây biến chứng nặng do tác dụng phụ. Tuy nhiên, cần sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, việc tự ý sử dụng hoặc thay đổi liều lượng có thể gây hậu quả và làm tăng nguy cơ kháng thuốc.
3. Các loại kháng sinh tiêu biểu nhóm Macrolid
Hiện nay, trên thị trường, có nhiều loại kháng sinh thuộc nhóm Macrolid với các tên biệt dược khác nhau. Dưới đây là một số loại kháng sinh tiêu biểu đại diện cho nhóm Macrolid:
Erythromycin
Đây là kháng sinh có dạng base nên dễ bị mất hoạt tính trong môi trường axit. Loại kháng sinh này thường được sử dụng để ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn Gram dương. Thông thường, Erythromycin được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn đường hô hấp và phòng ngừa sốt thấp cấp thay thế cho Penicillin. Điểm đặc biệt của loại kháng sinh này là có tác dụng hiệu quả với cả vi khuẩn nội bào, vi khuẩn xoắn và một số loại vi khuẩn khác, an toàn cho phụ nữ mang thai và cho con bú.
Spiramycin
Đây là một loại kháng sinh có tác dụng kháng khuẩn và tác dụng rộng hơn so với Erythromycin. Spiramycin không bị mất tác dụng khi sử dụng kèm thức ăn, mặc dù khả năng hấp thu không hoàn toàn. Kháng sinh này thường được kê đều đặn trong các đơn thuốc điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, da, cơ, xương, hệ tiết niệu, sinh dục và phòng ngừa viêm màng não.
Clarithromycin
Clarithromycin được sử dụng cho trẻ em từ 12 tuổi trở lên, có tác dụng điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, các mô mềm, da, và vi khuẩn HP,... Kháng sinh Clarithromycin có khả năng hấp thụ nhanh qua đường tiêu hóa. Tại gan, thuốc bắt đầu phân hủy mạnh mẽ, thời gian bán thải chậm và được tiết ra chủ yếu qua nước tiểu.
Azithromycin
Azithromycin hấp thu nhanh qua đường uống, có khả năng phân bố rộng rãi trong cơ thể. Thường được chỉ định cho bệnh nhân nhiễm khuẩn nội bào do có thể đạt nồng độ hiệu quả trong huyết thanh.
Azithromycin được xem là một trong những loại kháng sinh tiêu biểu của nhóm Macrolid.