Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Phát âm | /ˈhɛroʊɪn/ |
Đồng nghĩa | Diacetylmorphine, acetomorphine, (dual) acetylated morphine, morphine diacetate |
AHFS/Drugs.com | |
Nguy cơ lệ thuộc | Cơ thể: Rất cao Tâm lý: Rất cao |
Nguy cơ gây nghiện | Cao |
Nhóm thuốc | opiod |
Mã ATC |
|
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Dữ liệu dược động học | |
Liên kết protein huyết tương | 0% (morphine metabolite 35%) |
Chuyển hóa dược phẩm | gan |
Thời gian hoạt động | 4-5 giờ |
Bài tiết | 90% tại thận như glucuronide, rest biliary |
Các định danh | |
Tên IUPAC | |
Số đăng ký CAS |
|
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider |
|
Định danh thành phần duy nhất | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
ECHA InfoCard | 100.008.380 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C21H23NO5 |
Khối lượng phân tử | 369.41 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES | |
Định danh hóa học quốc tế | |
Thuốc phiện, bạch phiến, diamorphine (hay còn được gọi tắt là hê, biệt danh: 'nàng tiên trắng') là một loại chất gây nghiện được sử dụng phổ biến nhất như một loại thuốc giải trí gây tác dụng hưng phấn. Về mặt y học, nó được sử dụng ở một số quốc gia như thuốc giảm đau hoặc trong liệu pháp thay thế opioid. Thuốc phiện thường được tiêm, thường vào tĩnh mạch. Tác dụng của thuốc phiện thường nhanh và kéo dài trong vài giờ.
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm ức chế hô hấp (giảm nhịp thở), khô miệng, buồn ngủ, suy giảm chức năng tâm thần, táo bón và gây nghiện. Tác dụng phụ của việc sử dụng bằng cách tiêm có thể bao gồm áp xe, nhiễm trùng van tim, nhiễm trùng máu và viêm phổi. Sau khi có tiền sử sử dụng lâu dài, các triệu chứng cai nghiện có thể bắt đầu trong vòng vài giờ kể từ lần sử dụng cuối cùng. Khi được tiêm bằng cách tiêm vào tĩnh mạch, thuốc phiện có tác dụng gấp hai đến ba lần so với liều morphin cùng khối lượng. Thuốc phiện thường có dạng bột trắng hoặc nâu.
Điều trị nghiện thuốc phiện thường bao gồm trị liệu hành vi và dùng thuốc. Các loại thuốc có thể bao gồm buprenorphine, methadone hoặc naltrexone. Quá liều thuốc phiện có thể được điều trị bằng naloxone. Ước tính có khoảng 17 triệu người vào năm 2015 sử dụng thuốc phiện trong đó thuốc phiện là loại phổ biến nhất. Cùng với các loại thuốc phiện khác, chúng đã gây ra 122.000 ca tử vong. Tổng số người sử dụng thuốc phiện tính đến năm 2015 được cho là đã tăng ở Châu Phi, Châu Mỹ và Châu Á kể từ năm 2000. Tại Hoa Kỳ, khoảng 1,6% dân số đã sử dụng thuốc phiện tại một số thời điểm trong đời với khoảng 950.000 người sử dụng trong năm ngoái. Khi có người chết vì dùng thuốc quá liều, thuốc gây ra cái chết thường là opioid và thường là thuốc phiện.
Thuốc phiện được C. R. Alder Wright sản xuất lần đầu tiên vào năm 1874 từ morphine, một sản phẩm tự nhiên của cây thuốc phiện. Trên bình diện quốc tế, thuốc phiện được kiểm soát theo Bảng I và IV của Công ước Thống nhất về Ma túy. Việc sản xuất, sở hữu hoặc bán thuốc phiện mà không có giấy phép là bất hợp pháp. Khoảng 448 tấn thuốc phiện đã được sản xuất vào năm 2016. Năm 2015, Afghanistan sản xuất khoảng 66% lượng thuốc phiện của cả thế giới. Thuốc phiện được bán bất hợp pháp trên đường phố, đôi khi được trộn với các chất khác như đường, tinh bột.
Sử dụng
Giải trí
Ban đầu, tên thương mại của heroin thường được áp dụng trong các cơ sở ngoài y tế. Chất này được sử dụng như một loại thuốc giải trí để tăng cường cảm giác phấn khích. Nhà nhân chủng học Michael Agar từng mô tả heroin là 'thuốc hoàn hảo'. Liều lượng phải tăng nhanh chóng để duy trì hiệu quả giải trí ban đầu. Độ phổ biến của heroin trong cộng đồng sử dụng ma túy giải trí so với morphine chủ yếu do những tác dụng khác biệt mà heroin mang lại.
Các nghiên cứu ngắn hạn về nghiện từ các nhà nghiên cứu đã chứng minh rằng heroin và morphine có tốc độ phát triển hiệu dụng tương tự nhau. Trong các so sánh với hydromorphone, fentanyl, oxycodone và pethidine (meperidine), những người nghiện cũ đã cho thấy sự ưa thích mạnh mẽ đối với heroin và morphine, điều này cho thấy heroin và morphine dễ gây nghiện và lạm dụng hơn. So với các loại opioid khác, morphine và heroin có khả năng gây hứng thú cao hơn và có nhiều tác động tích cực chủ quan khác.
Y tế
Ở Hoa Kỳ, heroin không được công nhận là có ích trong lĩnh vực y tế.
Dưới tên gọi chung là diamorphine, heroin được sử dụng như một loại thuốc giảm đau mạnh ở Anh, thường được tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Nó có thể được chỉ định để điều trị đau cấp tính, ví dụ như trong trường hợp chấn thương nghiêm trọng, nhồi máu cơ tim, đau sau phẫu thuật và đau mãn tính, bao gồm cả những bệnh lý giai đoạn cuối. Ở các quốc gia khác, người ta thường sử dụng morphine hoặc các opioid mạnh khác trong các tình huống này. Vào năm 2004, Viện Sức khỏe và Lâm sàng Quốc gia Anh đã đưa ra hướng dẫn về quản lý giảm đau sau phẫu thuật, khuyến cáo sử dụng diamorphine ngoài màng cứng.
Diamorphine vẫn được sử dụng rộng rãi trong điều trị giảm nhẹ ở Anh, thường được sử dụng bằng cách tiêm dưới da, thường thông qua một thiết bị điều khiển ống tiêm, đặc biệt là khi bệnh nhân không thể nuốt được dung dịch morphine. Ưu điểm của diamorphine so với morphine là diamorphine tan nhiều trong chất béo hơn, do đó mạnh hơn khi tiêm và chỉ cần liều nhỏ hơn để có tác dụng giảm đau tương tự. Cả hai yếu tố này đều có lợi trong việc sử dụng opioid mạnh qua đường tiêm dưới da, điều này thường cần thiết trong điều trị giảm nhẹ.
Cách sử dụng
Hiệu quả ban đầu của heroin phụ thuộc vào cách cho vào cơ thể. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng hiệu ứng phấn khởi từ việc sử dụng ma túy (chủ yếu là thành phần gây nghiện) tăng tỷ lệ với tốc độ tăng nồng độ trong máu của chúng.
Sử dụng heroin không gây cảm giác mạnh với những người có kinh nghiệm dùng heroin, đặc biệt khi tiêm vào tĩnh mạch. Cảm giác phê thuốc xuất hiện nhanh khi tiêm, nhưng lại lâu hơn khi uống. Vì vậy, với liều lượng lớn và nhanh hơn, nguy cơ nghiện tâm lý là rất cao.
Liều lớn heroin có thể gây ngừng thở và tử vong, và nó đã được sử dụng như vũ khí giết người. Harold Shipman, một kẻ giết người hàng loạt, đã sử dụng diamorphin để giết nạn nhân của mình, dẫn đến thắt chặt các quy định về thuốc ở Anh. John Bodkin Adams cũng đã sử dụng heroin như một vũ khí giết người.
Vì khả năng phát triển nhanh chóng của suy hô hấp khi sử dụng heroin liên tục và khó khăn khi cai nghiện, nên rất khó để phân biệt sự chết do quá liều heroin là do tai nạn, tự tử hay giết người. Ví dụ như những cái chết của Sid Vicious, Janis Joplin, Tim Buckley, Hillel Slovak, Layne Staley, Bradley Nowell, Ted Binion, và River Phoenix.
Sử dụng heroin mãn tính và các loại thuốc phiện khác đã được chứng minh là nguyên nhân tiềm ẩn gây hạ natri máu, kết quả từ việc bài tiết dư thừa của vasopressin.
Tác dụng phụ của heroin
Như hầu hết các loại opioid khác, heroin không pha trộn có thể gây ra các tác dụng phụ. Mức độ tinh khiết của heroin được bán trên đường phố rất khác nhau, dẫn đến nguy cơ sử dụng quá liều khi nồng độ tinh khiết cao hơn so với dự kiến của người dùng.
Hiệu ứng ngắn hạn
Người dùng heroin thường mô tả một trạng thái hưng phấn mạnh mẽ, là kết quả của việc chuyển hóa heroin thành 6-monoacetylmorphin (6-MAM) và morphin trong não. Một số người cho rằng heroin gây ra hưng phấn mạnh mẽ hơn các opioid khác; điều này có thể do sự hiện diện của 6-monoacetylmorphin, một chất duy nhất chỉ có trong heroin - mặc dù một giả thuyết khác là tốc độ nhanh chóng gây ra hưng phấn của heroin. Trái ngược với các opioid khác chỉ tạo ra morphin trong quá trình giải trí, heroin còn tạo ra 6-MAM, cũng là một chất chuyển hóa có hoạt tính tâm lý. Tuy nhiên, kết quả này không được xác nhận bởi các nghiên cứu lâm sàng so sánh tác động sinh lý và cảm nhận của người dùng heroin và morphin đã từng nghiện opioid trước đó; những người này không cho thấy sự ưa thích của bất kỳ loại thuốc nào. Liều tiêm được cấp có hiệu quả tương đương, không có sự khác biệt về cảm giác hưng phấn, thèm muốn, cảm giác lo lắng, thư giãn hoặc buồn ngủ của đối tượng. Hưng phấn do heroin thường đi kèm với da ửng đỏ và ấm áp, miệng khô và cảm giác nặng nề ở các chi. Buồn nôn, nôn mửa và ngứa cũng có thể xảy ra nặng nề. Sau những tác động ban đầu, người dùng thường rơi vào trạng thái ngủ gà trong vài giờ; chức năng thần kinh giảm; nhịp tim chậm lại; và hơi thở cũng chậm lại đáng kể, đôi khi có thể gây nguy hiểm đến tính mạng. Thở chậm cũng có thể dẫn đến hôn mê và tổn thương não vĩnh viễn.
Ảnh hưởng lâu dài
Sử dụng heroin nhiều lần có thể thay đổi cấu trúc vật lý và sinh lý của não, dẫn đến sự mất cân bằng lâu dài trong hệ thống thần kinh và nội tiết mà không dễ dàng đảo ngược. Các nghiên cứu cho thấy sự suy giảm chất trắng não do sử dụng heroin, ảnh hưởng đến khả năng ra quyết định, điều khiển hành vi và phản ứng với căng thẳng. Heroin cũng gây ra sự phụ thuộc vật lý sâu sắc và tăng liều dùng xảy ra khi người dùng cần sử dụng ngày càng nhiều để đạt cảm giác phê trước đó. Với sự phụ thuộc vật lý, cơ thể dần dần thích nghi với sự hiện diện của heroin và có thể gặp các triệu chứng cai nghiện nếu ngừng sử dụng đột ngột.
Dùng kim tiêm để tiêm heroin
Sử dụng heroin (và các chất khác) bằng cách tiêm vào tĩnh mạch bằng kim và ống tiêm hoặc các thiết bị tương tự có thể dẫn đến:
- Lây nhiễm HIV và viêm gan thông qua chung dụng cụ tiêm
- Nhiễm viêm nội mạc mác do vi khuẩn hoặc nấm, và có thể gây xơ cứng tĩnh mạch
- Áp xe
- Ngộ độc từ các chất gây ô nhiễm thêm vào hoặc pha loãng heroin
- Giảm chức năng thận, mặc dù nguyên nhân cụ thể vẫn chưa rõ
Hội chứng cai nghiện
Hội chứng cai nghiện heroin (còn gọi là 'vật thuốc') có thể bắt đầu từ 6 đến 24 giờ sau khi ngừng sử dụng heroin; tuy nhiên, khoảng thời gian này có thể dao động dựa trên mức độ sử dụng và liều cuối cùng. Triệu chứng có thể gồm đổ mồ hôi, khó chịu, lo lắng, trầm cảm, bất tỉnh, cường dương kéo dài, nhạy cảm quá mức ở bộ phận sinh dục ở nữ giới, cảm giác nặng nề, ngáp hoặc hắt hơi không ngừng, chảy nước mắt, chảy nước mũi, khó ngủ, đau cơ và xương nghiêm trọng, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, chuột rút, sốt, đau như chuột rút và co thắt cơ không kiểm soát được ở các chi.
Quá liều
Quá liều heroin thường được điều trị bằng chất đối kháng opioid - naloxone. Chất này đảo ngược tác dụng của heroin và gây ra sự tỉnh táo ngay lập tức, nhưng có thể dẫn đến các triệu chứng cai nghiện. Thời gian bán hủy của naloxone ngắn hơn so với một số opioid khác, do đó có thể cần phải tiêm nhiều lần cho đến khi opioid được cơ thể chuyển hóa hết.
Từ năm 2012 đến 2015, đây là nguyên nhân hàng đầu gây tử vong liên quan đến ma túy tại Hoa Kỳ. Từ năm 2015 trở đi, fentanyl đã trở thành nguyên nhân gây tử vong phổ biến hơn liên quan đến ma túy.
Tùy thuộc vào tương tác thuốc và nhiều yếu tố khác, tử vong do quá liều heroin có thể xảy ra từ vài phút đến vài giờ. Tử vong thường xảy ra do thiếu oxy do ức chế hô hấp bởi opioid. Quá liều heroin có thể xảy ra do sự gia tăng đột ngột về liều lượng hoặc độ tinh khiết, hoặc do sự dung nạp opioid giảm. Ngoài ra, nhiều trường hợp tử vong được báo cáo do quá liều có thể do tương tác với các thuốc gây trầm cảm khác như rượu hoặc thuốc benzodiazepine. Cần lưu ý rằng, vì heroin có thể gây buồn nôn và nôn mửa, nên một số lượng tử vong đáng kể do quá liều heroin là do người bị bất tỉnh và sau đó nôn mửa. Một số nguồn tham khảo cho biết liều gây tử vong trung bình (đối với một cá nhân chưa từng dùng heroin, với trung bình cân nặng 75 kg) là từ 75 đến 600 mg. Heroin bất hợp pháp có độ tinh khiết rất khác nhau và không thể dự đoán trước được điều này. Điều này có nghĩa là người dùng có thể chuẩn bị sử dụng một liều vừa phải, trong khi thực tế họ đã dùng một liều heroin nhiều hơn so với dự định. Ngoài ra, liều dùng thường giảm đi sau một thời gian không sử dụng. Nếu điều này xảy ra và người dùng dùng một liều tương đương với lần sử dụng trước đó, người dùng có thể gặp các tác dụng thuốc lớn hơn nhiều so với dự kiến, có thể dẫn đến quá liều. Có những giả thuyết rằng một phần tử vong liên quan đến heroin không rõ liệu có phải là kết quả của quá liều hay là phản ứng dị ứng với quinine, đôi khi được sử dụng làm chất cắt cho heroin.
Tính chất hóa học của heroin
Heroin được sản xuất từ thuốc phiện thông qua các quy trình hóa học sử dụng acetone và anhydrid axetic.
Các sản phẩm chuyển hóa chính của diamorphin bao gồm 6-MAM, morphin, morphine-3-glucuronide và morphine-6-glucuronide có thể được đo lường trong máu, huyết tương hoặc nước tiểu để phát hiện lạm dụng hoặc xác nhận tử vong do ngộ độc. Các xét nghiệm sàng lọc thuốc phiện thương mại thường có phản ứng chéo với các chất này, nhưng kỹ thuật sắc ký có thể phân biệt chúng dễ dàng.
Chú thích
Tiêu đề chuẩn |
|
---|
Chất gây ảo giác |
---|