Ketoconazole trong dạng kem là thành phần chống nấm không thể thiếu. Nó mang lại hiệu quả cao trong việc điều trị các bệnh lý do nhiễm nấm ngoại da như hắc lào, nấm ở bàn tay, bàn chân, và bẹn. Bên cạnh đó, kem bôi da Ketoconazole còn giúp đối phó với nhiễm vi nấm Candida ngoại da, lang ben da và bệnh viêm da tiết bã.

Ketoconazole là một loại thuốc chống nấm rất đa nhiệm, tác động mạnh mẽ đối với nhiều loại nấm gây bệnh. Đặc biệt, kem bôi Ketoconazole còn ảnh hưởng đến một số vi khuẩn gram dương.

1.1. Cơ chế hoạt động của thuốc Ketoconazole

Ketoconazole là dẫn xuất dioxolane imidazol tổng hợp, có khả năng diệt nấm hoặc kiềm chế sự phát triển của nấm, đặc biệt là nấm Candida, pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus, các nấm nhị độ và eumycetes.

Thuốc Ketoconazole ức chế quá trình tổng hợp ergosterol ở nấm, làm thay đổi thành phần lipid khác ở màng tế bào nấm. Ý thức phòng tránh đối với sự phát triển đề kháng với thuốc không được ghi nhận trong quá trình điều trị với Ketoconazole.

1.2. Hiệu quả và tác động của thuốc Ketoconazole

• Khả năng hấp thụ: Trong vòng 1-2 giờ sau khi uống liều 200 mg, thuốc đạt nồng độ đỉnh xấp xỉ 3,5 mcg/ml. Thời gian thải trừ có 2 pha, với 2 thời điểm trong 10 giờ đầu và 8 giờ sau đó.
• Khả năng phân bố: Khoảng 99% thuốc gắn protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Ketoconazole có thể vào dịch não tủy ở mức rất nhỏ. Do là thuốc có tính kiềm yếu, cần môi trường acid để hòa tan và hấp thu.
• Khả năng chuyển hóa: Chủ yếu thông qua quá trình oxy hóa thoái giảm, ketoconazole chuyển hóa thành các chất không hoạt tính.
• Khả năng thải trừ:
  Khoảng 13% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu, trong đó 2-4% ở dạng không chuyển hóa. Chủ yếu bài tiết qua đường mật vào tiêu hóa.

Ketoconazole và các chất kháng nấm azol khác ức chế alpha demethylase, một enzyme tham gia vào tổng hợp ergosterol (một loại lipid quan trọng cho màng tế bào nấm). Ketoconazole ngăn chặn quá trình tổng hợp ergosterol và lipid màng tế bào, làm thay đổi tính thấm của màng, ức chế chức năng màng và ngăn chặn sự phát triển của nấm. Liều dùng thấp kìm hãm sự phát triển, trong khi liều cao có tác dụng tiêu diệt nấm.

Ketoconazole được chỉ định trong trường hợp:

• Nhiễm nấm ở da, tóc và móng do nấm ngoại da hoặc men (như nấm da cạn, nấm móng, nhiễm Candida quanh móng, lang ben, nấm đầu, viêm nang lông không thích ứng với điều trị tại chỗ).
• Nhiễm nấm men ở đường tiêu hóa.
• Nhiễm candida âm đạo tái phát hay mãn tính không phản ứng với phương pháp điều trị tại chỗ.
• Nhiễm nấm nội tạng như Candida, Paracoccidioides, Histoplasma, Coccidioides, Blastomyces.
• Khi sử dụng uống, Ketoconazole đặc biệt hữu ích cho người có cơ địa yếu đuối đối với nhiễm nấm, nguy cơ tăng cao. Không nên sử dụng trong trường hợp viêm màng não do nấm.

• Các phản ứng phụ thường gặp khi sử dụng Ketoconazole liên quan đến đường tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy.
• Các phản ứng ít gặp bao gồm nhức đầu, tăng men gan, Rối loạn kinh nguyệt, choáng, nhạy ánh sáng và các phản ứng dị ứng khác.
• Các tác dụng phụ hiếm gặp bao gồm giảm tiểu cầu, rụng tóc, bất lực và tăng áp lực nội sọ (như phù gai thị, thóp phồng ở trẻ nhỏ).
• Ở liều lượng cao (200mg và 400mg mỗi ngày), có thể xuất hiện vú to và thiếu sản tinh trùng có hồi phục. Tạm thời giảm testosterone trong huyết tương đã được ghi nhận ở liều 200mg/ ngày, nhưng nồng độ này trở lại bình thường trong 24 giờ sau khi dừng điều trị.
• Viêm gan có thể xảy ra ở một số trường hợp, nhưng sẽ hồi phục nếu ngừng sử dụng Ketoconazole ngay lập tức.

Sử dụng kem bôi Ketovazol trực tiếp lên vùng da bị nhiễm và vùng xung quanh, mỗi ngày 1 – 2 lần.

Thời gian điều trị kéo dài từ 2 – 4 tuần, có thể lên đến 6 tuần đối với trường hợp nặng. Việc sử dụng thuốc nên tiếp tục đủ thời gian, ít nhất là vài ngày sau khi tất cả các triệu chứng biến mất. Đồng thời, chú ý đến vệ sinh cơ thể để kiểm tra và ngăn chặn nguồn gốc nhiễm trùng hoặc tái nhiễm.

Ketovazol có thể ảnh hưởng đến khả năng hoạt động của các loại thuốc khác bạn đang sử dụng hoặc làm tăng nguy cơ phản ứng phụ. Để giảm thiểu tương tác thuốc, hãy lập danh sách thuốc bạn đang sử dụng (bao gồm cả thuốc kê đơn, không kê đơn, thảo dược và thực phẩm bổ sung) và thảo luận với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Để đảm bảo an toàn khi sử dụng kem bôi Ketovazol, không nên tự ý thay đổi liều lượng hoặc ngừng sử dụng thuốc mà không có sự thống nhất của bác sĩ điều trị.

Không nên dùng kem Ketoconazol cho người mắc bệnh gan cấp hoặc mãn tính hoặc người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với thuốc.

Thuốc Ketoconazol không nên kết hợp với các loại thuốc như terfenadine, pimozide, quinidine, astemizol, cisaprid, triazolam, midazolam theo đường uống, và thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như simvastatin, lovastatin.

Đối với phụ nữ mang thai: Ketoconazol có thể chuyển qua lớp bảo vệ thai nhưng chưa có nghiên cứu đầy đủ về ảnh hưởng ở con người. Chỉ nên sử dụng khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi, sau khi thảo luận kỹ với bác sĩ.

Khi đang cho con bú: Ketoconazol có thể chuyển vào sữa mẹ, nên người mẹ đang sử dụng kem Ketovazol 2% không nên cho con bú.

Khi lưu trữ kem, bạn cần tuân theo một số nguyên tắc sau:

• Bảo quản kem ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C.
• Tránh ánh sáng trực tiếp.
• Đặt nơi nằm ngoài tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
• Không sử dụng kem Ketovazol sau khi hết hạn sử dụng ghi trên bao bì.

Kem bôi Ketovazol là kháng sinh có tác dụng chữa trị các bệnh da liễu đặc biệt như nấm trên da. Để đạt hiệu quả tốt và tránh tình trạng phản ứng phụ không mong muốn, hãy đọc kỹ hướng dẫn hoặc tuân theo sự hướng dẫn của bác sĩ điều trị.